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Samotolisib (LY3023414)
目录号 : SJ-MX0458 别名 : GTPL8918; GTPL 8918; GTPL-8918; LY 3023414; LY-3023414 纯度：99.58%

Samotolisib (LY3023414；GTPL8918) 是一种口服的 ATP 竞争性抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK 和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM 和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。

CAS No. :1386874-06-1
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规格 价格 货期
2 mg ¥  370.00
5 mg ¥  740.00
10 mg ¥  1200.00
25 mg ¥  2475.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1386874-06-1
分子式
C23H26N4O3
分子量
406.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Samotolisib (LY3023414；GTPL8918) 是一种口服的 ATP 竞争性抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK 和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM 和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
相关靶点
Autophagy；DNA-PK；mTOR；PI3K
作用通路
Autophagy；Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50    
PI3Kα [1] PI3Kγ [1] PI3Kδ [1] PI3Kβ [1] DNA-PK [1] mTOR [1] mTORC1 [1] mTORC2 [1]
6.7 nM 23.8 nM 38 nM 77.6 nM 4.24 nM 165 nM    
体外研究 (In Vitro)

在基于细胞的测定中，在 PTEN 缺陷型 U87 MG 胶质母细胞瘤细胞系中评估了 Samotolisib (LY3023414) 对 PI3K 和 mTOR 的抑制作用。 Samotolisib 在 PI3K 下游的 T308 位抑制 Akt 的磷酸化，IC5​​0 为 106 nM。类似地，Samotolisib 抑制 mTORC2 在 S473 位 (IC50=94.2 nM) 的 Akt 磷酸化以及 mTORC1 激酶靶标 p70S6K 和 4E-BP1 的磷酸化 [1]。

LY3023414 抑制 p70S6K 对下游 S6RP 的磷酸化，说明 LY3023414 能抑制整个 PI3K/AKT/mTOR 信号通路靶点 [1]。

在剂量反应研究中，在培养的 32 种来自不同肿瘤类型的人类癌细胞系中评估了 Samotolisib 抑制癌细胞增殖的能力。 Samotolisib 在一半的测试细胞系中显示出有效的单剂活性和低于 122 nM 的 IC50 值 [1]。
体内研究 (In Vivo)

在体内，Samotolisib 具有高的生物利用度，并以剂量依赖方式对 PI3K/AKT/mTOR 通路下游底物如 AKT、S6K、S6RP 和 4E-BP1 去磷酸化，其体内半衰期为 2 小时。间歇性的靶点抑制作用能使 Samotolisib 充分发挥抗肿瘤活性。Samotolisib 在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性 [1]。

在 PTEN 缺失的 U87 MG 异种移植模型中，每天两次口服 3、6 或 10 mg/kg 的 Samotolisib 治疗 28 天导致对肿瘤生长的剂量反应性抑制。 这种治疗在表现出 PTEN 截断 (786-O)、激活 PI3Kα 突变 (NCI-H1975) 和转基因 Eμ-myc 突变 PI3Kα 驱动的白血病模型的模型中产生类似的 TGI。 值得注意的是，Samotolisib 的每日总剂量似乎产生了等效的抗肿瘤活性：12 mg/kg 每天一次和 6 mg/kg 每天两次在 U87 MG 中产生相似的 delta T/C 值 (分别为 42% 和 38%) [2]。
参考文献

[1]. Smith MC, et al. Characterization of LY3023414, a Novel PI3K/mTOR Dual Inhibitor Eliciting Transient Target Modulation to Impede Tumor Growth. Mol Cancer Ther. 2016 Oct;15(10):2344-2356

[2]. Wei L, et al. Genomic profiling is predictive of response to CDDP treatment but not to PI3K inhibition in bladder cancer patient-derived xenografts. Oncotarget. 2016 Nov 22;7(47):76374-76389.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
81 mg/mL (199.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4601 mL 12.3007 mL 24.6015 mL
5 mM 0.4920 mL 2.4601 mL 4.9203 mL
10 mM 0.2460 mL 1.2301 mL 2.4601 mL
50 mM 0.0492 mL 0.2460 mL 0.4920 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.58%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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