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Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907) 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 270.00 | |
| 5 mg | ¥ 585.00 | |
| 10 mg | ¥ 965.00 | |
| 50 mg | ¥ 2685.00 | |
| 100 mg | ¥ 3970.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1339928-25-4
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H24N8O4S
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| 分子量 |
508.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。Fimepinostat (CUDC-907) 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PI3K；HDAC；Apoptosis
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fimepinostat 是 HDAC I 类和 II 类酶的有效 pan- 抑制剂，观察到其对 I 类 HDAC 的作用与 LBH589 相似，且大于 SAHA。Fimepinostat 也是 I 类 PI3K 激酶的有效抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 19、54 和 39 nM [1]。 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H460 中，Fimepinostat 显著诱导 p21 蛋白的表达。Fimepinostat 可导致 RPMI-8226 多发性骨髓瘤细胞中的 p-STAT3 (Y-705) 和 pSRC 降低，并分别下调 H1975 NSCLC 细胞和 BT-474 乳腺癌细胞中 MET 和 EGFR 的磷酸化和总蛋白水平，以及 HER2 和 HER3 [1]。 Fimepinostat 以剂量依赖性方式诱导 HCT-116 结肠癌细胞中的 caspase-3 和 caspase-7 活化。Fimepinostat 可有效抑制血液肿瘤和实体瘤来源的癌细胞生长。Fimepinostat 可有效抑制表达突变型或野生型 PI3K 的细胞增殖 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Fimepinostat 的口服给药以剂量依赖性方式抑制 Daudi 癌细胞异种移植物的生长。在该模型中观察到 100 mg/kg 的肿瘤停滞，没有明显的毒性。重要的是，在同一模型中，Fimepinostat 比 GDC-0941，伏立诺他或其最大耐受剂量给予的这两种化合物的组合具有更好的功效 [1]。 Fimepinostat 在 SU-DHL4 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的异种移植肿瘤模型中静脉内 (50 mg/kg) 或口服 (100 mg/kg) 后导致肿瘤消退或停滞，并导致 KRAS 中的肿瘤停滞-突变型 A549 NSCLC 细胞异种移植物 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
102 mg/mL (200.57 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9664 mL | 9.8319 mL | 19.6637 mL | |
| 5 mM | 0.3933 mL | 1.9664 mL | 3.9327 mL | |
| 10 mM | 0.1966 mL | 0.9832 mL | 1.9664 mL | |
| 50 mM | 0.0393 mL | 0.1966 mL | 0.3933 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
