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JIB-04
目录号 : SJ-MX0336 别名 : NSC 693627; NSC-693627; NSC693627; JIB 04; JIB04 纯度：98.19%

JIB-04 (NSC 693627) 是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶 Jumonji histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的 IC50 分别是 230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM 和 290 nM。JIB‑04 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :199596-05-9
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规格 价格 货期
2 mg ¥  240.00
5 mg ¥  345.00
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50 mg ¥  1270.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
199596-05-9
分子式
C17H13ClN4
分子量
308.76
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

JIB-04 (NSC 693627) 是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶 Jumonji histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的 IC50 分别是 230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM 和 290 nM。JIB‑04 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
Histone Demethylase；Apoptosis
作用通路
Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 JARID1A [1] Cell-free assay 230 nM
IC50 JMJD2A [1] Cell-free assay 445 nM
IC50 JMJD2B [1] Cell-free assay 435 nM
IC50 JMJD2C [1] Cell-free assay 1100 nM
IC50 JMJD2D [1] Cell-free assay 290 nM
IC50 JMJD2E [1] Cell-free assay 340 nM
IC50 JMJD3 [1] Cell-free assay 855 nM
体外研究 (In Vitro)

与 HBEC 和 PrSC/PrEC 相比，JIB-04 始终对癌症和正常细胞具有选择性，肺癌和前列腺癌细胞系 (IC50 低至 10 nM) 的敏感性更高就证明了这一点。 JIB-04 抑制细胞 Jumonji 去甲基化酶活性，Jumonji 水平影响 JIB-04 在细胞中的作用 [1]。

JIB-04 显着抑制 GB 细胞系和富含茎的培养物的增殖。 JIB-04 发挥其对 KDM5A 的最大抑制活性，并调节参与控制癌细胞生长的基因的表达，并导致 H3K4 的高甲基化 [2]。

JIB-04 (2500 nM) 激活自噬和凋亡途径并使 PI3K 失活。 JIB-04 还与 TMZ 合作杀死 GB 细胞 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在两个小鼠异种移植模型 (H358 或 A549)中，JIB-04 减少肿瘤生长，降低肿瘤中 Jumonji 组蛋白脱甲基酶的活性，延长肿瘤小鼠的生存时间 [1]。

JIB-04 (60、40 和 20 mg/kg；i.p.) 在小鼠大脑中达到生物活性浓度。 原位 GB 异种移植模型显示在 JIB-04 治疗的小鼠中具有更长的存活率趋势，危险比为 0.5 [2]。
参考文献

[1]. Wang L, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun, 2013. 4: p. 2035. 

[2]. Banelli B, et al. Small molecules targeting histone demethylase genes (KDMs) inhibit growth of temozolomide-resistant glioblastoma cells. Oncotarget. 2017 Apr 4.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (200.80 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2388 mL 16.1938 mL 32.3876 mL
5 mM 0.6478 mL 3.2388 mL 6.4775 mL
10 mM 0.3239 mL 1.6194 mL 3.2388 mL
50 mM 0.0648 mL 0.3239 mL 0.6478 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.19%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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