如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
.gif)
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 405.00 | |
| 5 mg | ¥ 1260.00 | |
| 10 mg | ¥ 1965.00 | |
| 50 mg | ¥ 4760.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
1849590-01-7
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H20N6O2
|
||||||
| 分子量 |
340.38
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。 |
|||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MNK；PD-1/PD-L1 |
|||||||||
| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Immunology/Inflammation |
|||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
|||||||||
| IC50 & Target |
|
|||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
在酶学实验中，eFT508 对 MNK1/2L 两种亚型的 IC50 值在 1-2 nM 范围内，对 MNK 的抑制是一个可逆的、ATP 竞争性的过程。用 eFT508 处理癌细胞系将导致细胞内 eIF4E 在 209 位丝氨酸的磷酸化发生浓度依赖式降低，IC50=2-16 nM。在大约 50 种血液肿瘤中，eFT508 对多种 DLBCL cell lines 具有抗增殖活性。 TMD8、OCI-Ly3 和 HBL1 DLBCL 细胞系对 Tomivosertib 的敏感性与促炎细胞因子产生的剂量依赖性减少有关 [1]。 |
|||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内试验中，eFT508 具有良好的耐受性，对 MyD88-mutant DLBCL 模型十分有效。在 TMD8 和 HBL-1 ABC-DLBCL 模型中，eFT508 具有显著的抗肿瘤活性。 此外，Tomivosertib 在人淋巴瘤模型中与 R-CHOP 的成分和新型靶向药物 (包括 PCI-32765 和 Venetoclax) 可以有效的联合使用 [1]。 |
|||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
13 mg/mL (38.19 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9379 mL | 14.6895 mL | 29.3789 mL | |
| 5 mM | 0.5876 mL | 2.9379 mL | 5.8758 mL | |
| 10 mM | 0.2938 mL | 1.4689 mL | 2.9379 mL | |
| 50 mM | 0.0588 mL | 0.2938 mL | 0.5876 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
