Picropodophyllin (PPP) 是一种有效和选择性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抑制剂，与 ATP 无竞争性，抑制 IGF1R 自磷酸化 IC50 为 1 nM。Picropodophyllin 对 IGF-IR 具有高选择性，对 FGF-R、PDGF-R、EGF-R 没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP) 可诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
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| Cas No. |
477-47-4
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| 分子式 |
C22H22O8
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| 分子量 |
414.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Picropodophyllin (PPP) 是一种有效和选择性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 抑制剂，与 ATP 无竞争性，抑制 IGF1R 自磷酸化 IC50 为 1 nM。Picropodophyllin 对 IGF-IR 具有高选择性，对 FGF-R、PDGF-R、EGF-R 没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP) 可诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
IGF-1R；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 1 nM (IGF-1R, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Picropodophyllin (0.5、2.5、10 μM) 可有效抑制完整细胞中 IGF-1 刺激的 IGF-1R、Akt (Ser 473) 和 Erk1/2 磷酸化。在培养的 IGF-1R 阳性肿瘤细胞中，Picropodophyllin 也能抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 [1]。 Picropodophyllin 通过进一步降低细胞活力和增强细胞凋亡，协同使 HMCL、原代人 MM 和小鼠 5T33 MM 细胞对 ABT-737 和 ABT-199 敏感 [2]。 Picropodophyllin 和索拉非尼协同抑制肝癌细胞的增殖和活力 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Picropodophyllin (20 mg/kg/12小时；i.p) 导致与人 ES-1、BE 和 PC3 异种移植的 SCID 小鼠肿瘤完全消退 [1]。 Picropodophyllin 在 5T33 MM 小鼠模型中显示出一种有效的抗肿瘤活性，可增加其存活率 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (200.28 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4131 mL | 12.0653 mL | 24.1307 mL | |
| 5 mM | 0.4826 mL | 2.4131 mL | 4.8261 mL | |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2065 mL | 2.4131 mL | |
| 50 mM | 0.0483 mL | 0.2413 mL | 0.4826 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
