如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
010G0801,0D01,0D05
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PI3K
  5. PI3K抑制剂
AZD8186
目录号 : SJ-MX0135 别名 : AZD 8186; AZD-8186 纯度：99.63%

AZD8186 是一种有效的选择性 PI3Kβ/δ 抑制剂，无细胞实验中 IC50 分别为 4 nM 和 12 nM。AZD8186 显示出减少依赖于失调的 PTEN 生长的肿瘤生长的潜力。

CAS No. :1627494-13-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  355.00
2 mg ¥  515.00
5 mg ¥  810.00
10 mg ¥  1345.00
50 mg ¥  3370.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1627494-13-6
分子式
C24H25F2N3O4
分子量
457.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AZD8186 是一种有效的选择性 PI3Kβ/δ 抑制剂，无细胞实验中 IC50 分别为 4 nM 和 12 nM。AZD8186 显示出减少依赖于失调的 PTEN 生长的肿瘤生长的潜力。
相关靶点
PI3K
作用通路
PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
PI3Kβ [1] PI3Kδ [1] PI3Kα [1] PI3Kγ [1]
4 nM 12 nM 35 nM 675 nM
体外研究 (In Vitro)

AZD8186 是一种有效的 PI3Kβ 抑制剂，与 PI3Kδ 亚型相比具有额外的活性。AZD8186 对 PI3K 家族激酶有选择性，未检测到其他脱靶活性。在 PTEN-null 系中，MDA-MB468 AZD8186 抑制 pAKT (Ser473) 的 PI3Kβ 依赖性激活，IC50 值为 3 nM。PIK3CA 突变系 BT474c 的效价为 752 nM，表明 PI3Kβ 的选择性优于 PI3Kα [1]。

对 PI3Kβ 抑制敏感的 MDA-MB-468 细胞和对 PI3Kδ 抑制敏感的 Jeko B 细胞中，AZD8186 有效抑制 p-Akt，IC50 分别为 3 nM 和 4 nM [1] 。

AZD8186 在大多数 PTEN 缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50<1 μM [2]。
体内研究 (In Vivo)

负荷 PTEN- 缺失的 PC3 前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg；口服) 强烈抑制 Akt 磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与 ABT 结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg；口服) 完全抑制肿瘤生长 [1]。

在小鼠 PTEN- 缺失的 TNBC 模型 HCC70 和 MDA-MB-468，以及前列腺模型 HID28 中，AZD8186 (50 mg/kg；口服) 也会抑制肿瘤的生长 [2]。
参考文献

[1]. Barlaam B, et al. Discovery of (R)-8-(1-(3,5-Difluorophenylamino)ethyl)-N,N-dimethyl-2-morpholino-4-oxo-4H-chromene-6-carboxamide (AZD8186): A Potent and Selective Inhibitor of PI3Kβ and PI3Kδ for the Treatment of PTEN-Deficient Cancers. J Med Chem. 2015, 58(2), 943-962.

[2]. Hancox U, et al. Inhibition of PI3Kβ signaling with AZD8186 inhibits growth of PTEN-deficient breast and prostate tumors alone and in combination with RP-56976. Mol Cancer Ther. 2015 Jan;14(1):48-58.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
91 mg/mL (198.92 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1859 mL 10.9297 mL 21.8594 mL
5 mM 0.4372 mL 2.1859 mL 4.3719 mL
10 mM 0.2186 mL 1.0930 mL 2.1859 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2186 mL 0.4372 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.63%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网