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AZD0156
目录号 : SJ-MX0361 别名 : AZD 0156; AZD-0156 纯度：99.63%

AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 Ataxia Telangiectasia Mutated (ATM) 抑制剂， IC50 为 0.58 nM。ZD-0156 靶向并与 ATM 结合，从而抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1821428-35-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  225.00
现货
5 mg ¥  490.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1821428-35-6
分子式
C26H31N5O3
分子量
461.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 Ataxia Telangiectasia Mutated (ATM) 抑制剂， IC50 为 0.58 nM。ZD-0156 靶向并与 ATM 结合，从而抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
ATM/ATR；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

ATM [1]
体外研究 (In Vitro)

AZD0156 在细胞实验中对 ATM 具有亚纳摩尔级别的抑制作用，对 ATM 的选择性比对 PIKK 家族的其他酶高 1000 倍以上 [1]。

PC9 和 HCC827 细胞用吉非替尼 (EGFR阻断剂) 处理 24 小时后，观察到 ATM 及其底物检查点激酶 2 (Chk2) T68 位点磷酸化表达增加；随后，研究人员分别用ATM激酶抑制剂 (AZD0156) 单独或与吉非替尼联合使用处理 PC9 细胞，发现 AZD0156 和吉非替尼联合使用可消除 γH2AX 的表达和 DNA 双链断裂修复途径的激活；单独使用 AZD0156 或与吉非替尼联合处理 PC9、PC9R、GR4 细胞发现，AZD0156 可以同时增加对靶向药物敏感细胞株 (PC9) 和对靶向药物耐药细胞株 (PC9R、GR4) 对吉非替尼的敏感性 [2]。

在长期定性进展时间分析中观察到 AZD0156 对细胞生长的影响很小，而吉非替尼单药治疗在大约 40 天左右导致肿瘤细胞耐药性增加，而吉非替尼和 AZD0156 联合治疗可有效清除残留肿瘤细胞，从而避免耐药肿瘤细胞的生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)

AZD0156 是一种高度可溶的化合物，具有细胞透性且有良好的临床前药代动力学特性 (如口服生物利用度)。在小鼠异种移植瘤模型中，AZD0156 与 DSB 诱导剂通过口服方式给药，具有强大的功效 [1]。

研究团队使用从肺癌患者肿瘤组织中提取的三种细胞模型，其中在 MGH134 (来自 EGFR 突变 NSCLC 患者且对一线厄洛替尼治疗产生耐药) 异种移植小鼠中，奥希替尼治疗产生了最初的生长抑制，随后肿瘤进展，而奥希替尼与 AZD0156 的联合治疗产生了持续的肿瘤消退 [2]。
参考文献

[1]. Kurt G. Pike. Abstract 4859： Identifying high quality, potent and selective inhibitors of ATM kinase： Discovery of AZD0156. Cancer Res. 2016, 76(14 Suppl)：Abstract nr 4859.

[2]. Ali M, et al. Small-molecule targeted therapies induce dependence on DNA double-strand break repair in residual tumor cells. Sci Transl Med. 2022 Mar 30;14(638):eabc7480. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
4 mg/mL (8.67 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1666 mL 10.8328 mL 21.6657 mL
5 mM 0.4333 mL 2.1666 mL 4.3331 mL
10 mM 0.2167 mL 1.0833 mL 2.1666 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2167 mL 0.4333 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.63%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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