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Apitolisib (GDC-0980)
目录号 : SJ-MX0443 别名 : GNE 390; GNE-390; GNE390; RG 7422; RG-7422; RG7422; GDC 0980; GDC0980 纯度：98.04%

Apitolisib (GDC-0980；GNE 390；RG 7422) 是一种口服有效的 I 型 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人 mTOR，无细胞试验中 Ki 为 17 nM，Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1032754-93-0
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规格 价格 货期
5 mg ¥  650.00
10 mg ¥  995.00
50 mg ¥  2750.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1032754-93-0
分子式
C23H30N8O3S
分子量
498.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Apitolisib (GDC-0980；GNE 390；RG 7422) 是一种口服有效的 I 型 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂，抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性，无细胞试验中 IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制人 mTOR，无细胞试验中 Ki 为 17 nM，Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。
相关靶点
PI3K；mTOR；Apoptosis；Autophagy
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Apoptosis；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 Ki
p110α [1] p110δ [1] p110γ [1] p110β [1] mTOR [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
5 nM 7 nM 14 nM 27 nM 17 nM
体外研究 (In Vitro)

在 240 种激酶中，使用 Apitolisib (1 μM ) 处理时，除 PI3K 和 mTOR 外，只有 5 种激酶亚型始终显示大于 60% 的抑制作用：Fgr、Mlk1、PAK4、Syk 和 Yes1。Apitolisib (GDC-0980) 对密切相关的 PIKK 家族激酶的其他几个成员具有显著的选择性：C2alpha (IC50) =1300 nM；C2beta (IC50) =794 nM；VPS34 (IC50) =2000 nM；DNA-PK (Kiapp) = 623 nM [1]。

Apitolisib (GDC-0980) 通过抑制细胞周期进程和诱导细胞凋亡来降低癌细胞活力，在前列腺 (IC50 < 200 nM 50%，<500 nM 100%)、乳腺 (IC50 <200 nM 37%，<500 nM 78%) 和 NSCLC 细胞系 (IC50 <200 nM 29%，<500 nM 88%) 和在胰腺细胞系 (IC50 <200 nM 13%，<500 nM 67%) 和黑色素瘤细胞系 (IC50 <200 nM 0%，<500 nM 33%) 中的效力较低 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Apitolisib (GDC-0980) (1 mg/kg；口服) 在小鼠异种移植物中显示出显著疗效，目前正处于癌症的 I 期临床试验中。 清除率和 PPB 较低，Apitolisib (GDC-0980) 从 5 mg/kg 的 PEG 剂量到 50 mg/kg 的 MCT 悬浮液剂量显示出剂量比例暴露，这一发现部分归因于该化合物的良好溶解度 [1]。

Apitolisib (GDC-0980) (5 mg/kg；口服) 在 20 个异种移植模型中的 15 个中导致超过 50% TGI。 肿瘤对 Apitolisib (GDC-0980) 治疗的反应差异与 pAkt/tAkt 敲低的持续时间相关 [2] 。
参考文献

[1]. Sutherlin DP, et al. Discovery of a potent, selective, and orally available class I phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/mammalian target of rapamycin (mTOR) kinase inhibitor (GDC-0980) for the treatment of cancer. J Med Chem, 2011, 54(21), 7579-7587.

[2]. Wallin JJ, et al. GDC-0980 is a novel class I PI3K/mTOR kinase inhibitor with robust activity in cancer models driven by the PI3K pathway. Mol Cancer Ther, 2011, 10(12), 2426-2436.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
27 mg/mL (54.15 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0056 mL 10.0281 mL 20.0562 mL
5 mM 0.4011 mL 2.0056 mL 4.0112 mL
10 mM 0.2006 mL 1.0028 mL 2.0056 mL
50 mM 0.0401 mL 0.2006 mL 0.4011 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.04%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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