SBI-0206965 是一种强效, 高选择性和细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂，IC50 为 108 nM，选择性比作用于 ULK2 (IC50=711 nM) 高 7 倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬 (autophagy) 而增强凋亡 (apoptosis)。
| Cas No. |
1884220-36-3
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| 分子式 |
C21H21BrN4O5
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| 分子量 |
489.32
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SBI-0206965 是一种强效, 高选择性和细胞渗透性的自噬激酶 ULK1 抑制剂，IC50 为 108 nM，选择性比作用于 ULK2 (IC50=711 nM) 高 7 倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬 (autophagy) 而增强凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
ULK；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SBI-0206965 (5-20 μM) 处理 24 小时，可以在饥饿期间诱导 A498 和 ACHN 细胞凋亡 [1]。 SBI-0206965 (5-20 μM) 处理 24 小时，可以减弱细胞凋亡的标志物 AMPK β1 亚基的 Ser108 磷酸化并增加裂解的 Caspase 8 和 PARP 的水平 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SBI-0206965 以 50 mg/kg 剂量每三天一次腹腔注射，持续 37 天可抑制肿瘤生长，并诱导 A498 异种移植物肿瘤凋亡 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
98 mg/mL (200.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0437 mL | 10.2183 mL | 20.4365 mL | |
| 5 mM | 0.4087 mL | 2.0437 mL | 4.0873 mL | |
| 10 mM | 0.2044 mL | 1.0218 mL | 2.0437 mL | |
| 50 mM | 0.0409 mL | 0.2044 mL | 0.4087 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
