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AZD7648
目录号 : SJ-MX0452 别名 : AZD-7648; AZD 7648 纯度：99.57%

AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

CAS No. :2230820-11-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  565.00
10 mg ¥  775.00
25 mg ¥  1550.00
50 mg ¥  2270.00
100 mg ¥  3565.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2230820-11-6
分子式
C18H20N8O2
分子量
380.40
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
相关靶点
Apoptosis；ATM/ATR；DNA-PK；PI3K
作用通路
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
DNA-PK [1] DNA-PK [1]
cell-free assay cell-free assay
0.6 nM 89 nM
体外研究 (In Vitro)

AZD7648 (0-30 μM) 是一种有效的放射增敏剂 [2]。

AZD7648 (3 μM) 增加对阿霉素的敏感性 [2]。

AZD7648 (0.6 μM) 增强 PARP 抑制剂 olaparib 的活性 [2] 。

在 A549 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中，AZD7648 抑制 IR 诱导的 DNA-PK S2056 自身磷酸化，IC50 = 92 nM。 在 A549 细胞中，与单独的 IR 相比，AZD7648 (≥1 µM) 与 2Gy IR 联合 48 小时导致细胞周期 G2/M 停滞的细胞显著积累，微核形成增加 4 倍，诱导 γH2AX、pATM S1981 和 53BP1 病灶形成增加 3 倍 [3]。
体内研究 (In Vivo)

AZD7648 是一种强效和高选择性 DNA-PK 抑制剂，具有良好的结晶溶解度、渗透性和代谢稳定性，在临床前物种中具有良好的生物利用度和可预测的药代动力学 [1]。

在鼠异种移植模型中，使用 pRPA (S4/8) 评估 PD 并被 AZD7648 有效抑制，当 AZD7648 与 olaparib 或放射联合时，表现为 pRPA 的有效敲低和小鼠异种移植模型的消退 [1]。

AZD-7648 (100 mg/kg；口服；每天一次，持续 5 天) 诱导肿瘤生长抑制和肿瘤消退 [2]。
参考文献

[1]. Frederick W. Goldberg, et al. Abstract DDT01-02: Discovery and first structural disclosure of AZD7648: A potent and selective DNA-PK inhibitor. Cancer Res (2019) 79 (13_Supplement): DDT01-02.

[2]. Fok JHL, et al. AZD7648 is a potent and selective DNA-PK inhibitor that enhances radiation, chemotherapy and olaparib activity. Nat Commun. 2019 Nov 7;10(1):5065.

[3]. Jacqueline H. Fok, et al. AZD7648, a potent and selective inhibitor of DNA-PK, potentiates the activity of ionising radiation and doxorubicin in vitro and causes tumour regression in xenograft models. Cancer Res (2019) 79 (13_Supplement)： 3512.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
6 mg/mL (15.77 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6288 mL 13.1441 mL 26.2881 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6288 mL 5.2576 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3144 mL 2.6288 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5258 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.57%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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