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AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 565.00 | |
| 10 mg | ¥ 775.00 | |
| 25 mg | ¥ 1550.00 | |
| 50 mg | ¥ 2270.00 | |
| 100 mg | ¥ 3565.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2230820-11-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H20N8O2
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| 分子量 |
380.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；ATM/ATR；DNA-PK；PI3K
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| 作用通路 |
Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZD7648 (0-30 μM) 是一种有效的放射增敏剂 [2]。 AZD7648 (3 μM) 增加对阿霉素的敏感性 [2]。 AZD7648 (0.6 μM) 增强 PARP 抑制剂 olaparib 的活性 [2] 。 在 A549 非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞中，AZD7648 抑制 IR 诱导的 DNA-PK S2056 自身磷酸化，IC50 = 92 nM。 在 A549 细胞中，与单独的 IR 相比，AZD7648 (≥1 µM) 与 2Gy IR 联合 48 小时导致细胞周期 G2/M 停滞的细胞显著积累，微核形成增加 4 倍，诱导 γH2AX、pATM S1981 和 53BP1 病灶形成增加 3 倍 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZD7648 是一种强效和高选择性 DNA-PK 抑制剂，具有良好的结晶溶解度、渗透性和代谢稳定性，在临床前物种中具有良好的生物利用度和可预测的药代动力学 [1]。 在鼠异种移植模型中，使用 pRPA (S4/8) 评估 PD 并被 AZD7648 有效抑制，当 AZD7648 与 olaparib 或放射联合时，表现为 pRPA 的有效敲低和小鼠异种移植模型的消退 [1]。 AZD-7648 (100 mg/kg；口服；每天一次，持续 5 天) 诱导肿瘤生长抑制和肿瘤消退 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
6 mg/mL (15.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6288 mL | 13.1441 mL | 26.2881 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6288 mL | 5.2576 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3144 mL | 2.6288 mL | |
| 50 mM | 0.0526 mL | 0.2629 mL | 0.5258 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
