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Infigratinib (BGJ398)
目录号 : SJ-MX0319 别名 : BGJ-398; BGJ 398; NVP-BGJ-398; NVP BGJ 398; NVPBGJ398 纯度：99.13%

Infigratinib (BGJ-398，NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。Infigratinib (BGJ398) 对 FGFR4 的作用很弱，IC50 为 60 nM。Infigratinib 过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。

CAS No. :872511-34-7
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规格 价格 货期
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10 mg ¥  460.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
872511-34-7
分子式
C26H31Cl2N7O3
分子量
560.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Infigratinib (BGJ-398，NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。Infigratinib (BGJ398) 对 FGFR4 的作用很弱，IC50 为 60 nM。Infigratinib 过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
相关靶点
FGFR
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
FGFR1 [1] FGFR3 [1] FGFR2 [1] FGFR3 (K650E) [1] FGFR4 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.9 nM 1.0 nM 1.4 nM 4.9 nM 60 nM
体外研究 (In Vitro)

Infigratinib (BGJ398) 抑制 FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制 VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括 ABL，FYN，KIT，LCK，LYN 和 YES，IC50 分别为 2.3 μM，1.9 μM，0.75 μM，2.5 μM，0.3 μM 和1.1 μM。在细胞水平，BGJ398 抑制 FGFR1-， FGFR2-Q 和 FGFR3- 依赖的 BaF3 细胞增殖，IC50 分别为 2.9 μM，2.0 μM 和 2 μM [1]。

Infigratinib (BGJ398) 在特定酪氨酸残基，包括 FGFR-WT、FGFR2-WT、FGFR3-K650E、FGFR3-S249C 和 FGFR4-WT处，干扰自磷酸化，IC50 分别为 4.6 nM，4.9 nM，5 nM，5 nM 和 168 nM [1]。

Infigratinib (BGJ398) 抑制过量表达野生型 (WT) FGFR3 的癌细胞，如 RT112，RT4，SW780 和 JMSU1 的增殖，IC50 分别为 5 nM，30 nM，32 nM 和15 nM [1]。

Infigratinib (BGJ-398)（1 nM~10 μM）可有效抑制 FGFR2 突变子宫内膜癌细胞的细胞生长 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Infigratinib (BGJ-398) 用于皮下植入 RT112/luc1 肿瘤的无胸腺裸鼠：在 NMP/PEG200 (1:9，v/v) 中作为 5 mg/kg 静脉推注或通过管饲法作为悬浮液口服给药 PEG300/D5W (2:1，v/v)，剂量为 20 mg/kg。相关药代动力学 (PK) 参数表明 Infigratinib (BGJ-398) 在本研究中的口服生物利用度为 32%。 静脉给药后，Infigratinib (BGJ-398) 显示出从血管室到外周组织的快速分布，转化为高分布容积 (26 L/kg)。 血浆清除率高达 3.3 L/h/kg（肝血流量的 61%）。 根据 AUC，口服给药后肿瘤与血浆的比率确定为 10 [1]。

Infigratinib (BGJ-398) (30 mg/kg) 显著抑制 FGFR2 突变的子宫内膜癌异种移植模型的生长 [2]。
参考文献

[1]. Guagnano V, et al. Discovery of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea (NVP-BGJ398), a potent and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor family of receptor tyrosine kinase. J Med Chem. 2011 Oct 27;54(20):7066-83.

[2]. Konecny GE, et al. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells. Mol Cancer Ther. 2013 May;12(5):632-42.  

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
12 mg/mL (21.41 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7842 mL 8.9209 mL 17.8418 mL
5 mM 0.3568 mL 1.7842 mL 3.5684 mL
10 mM 0.1784 mL 0.8921 mL 1.7842 mL
50 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3568 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.13%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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