Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,用于研究 2 型糖尿病。Liraglutide 的活性由其与 GLP-1 受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷 (cAMP) 的增加。Liraglutide 能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。
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His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-{Lys-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-g-glutamyl]}-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly
HAEGTFTSDVSSYLEGQAA-{Lys-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-g-glutamyl]}-EFIAWLVRGRG
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
密封,防潮,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。
Glucagon Receptor
GPCR/G Protein
多肽
GLP-1 receptor [1]
Liraglutide 与内源性代谢激素 GLP-1 结合相同受体。Liraglutide 是一种用于治疗 2 型糖尿病的注射药物,也可用于治疗伴有某些相关合并症的成人肥胖症 [1]。
Liraglutide 激活 oxLDL 刺激的 Raw264.7 细胞中的 AMPK/SREBP1 通路 [1]。
Liraglutide 在人血管内皮细胞 (hVECs) 中,能够减弱 PAI-1 的诱导作用以及 VAM 的表达。在糖尿病性血管疾病所诱导的内皮细胞功能障碍中,Liraglutide 可能具有一定的保护作用。在体外实验中,Liraglutide 依赖于 GLP-1R,抑制 PAI-1 和 VAM 的刺激性表达 [2]。
在 ApoE-/- 小鼠模型中,进行血管活性和免疫组化分析的体内研究。Liraglutide 处理后,小鼠的内皮功能得到了显著改善,这一效果依赖于 GLP-1R。Liraglutide 的处理还可增加血管内皮中的内皮一氧化氮合酶 (eNOS)、降低 ICAM-1 的表达 [2]。
Liraglutide 在 T2D 小鼠模型中,通过增强胰腺 B 细胞的增殖、增加其数量,减轻高血糖症 [3]。
[1]. Wang Y,et al. Transformation of oligomers of lipidated peptide induced by change in pH.Mol Pharm. 2015 Feb 2;12(2):411-9.
[2]. Gaspari T, et al. A GLP-1 receptor agonist liraglutide inhibits endothelial cell dysfunction and vascular adhesion molecule expression in an ApoE-/- mouse model. Diab Vasc Dis Res. 2011, 8(2):117-24.
[3]. Abdulreda MH, et al. Liraglutide Compromises Pancreatic β Cell Function in a Humanized Mouse Model. Cell Metab. 2016, 23(3):541-6.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
纯度: 100.00%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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