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Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效的、高选择性的口服 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，可有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，中值 IC50 为 78 nM。 Elimusertib (BAY-1895344) 在多种不同适应症的异种移植模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 305.00 | |
| 5 mg | ¥ 730.00 | |
| 10 mg | ¥ 1125.00 | |
| 25 mg | ¥ 2230.00 | |
| 50 mg | ¥ 3270.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1876467-74-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H21N7O
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| 分子量 |
375.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效的、高选择性的口服 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，可有效抑制广泛的人类肿瘤细胞系的增殖，中值 IC50 为 78 nM。 Elimusertib (BAY-1895344) 在多种不同适应症的异种移植模型中表现出强大的体内抗肿瘤功效。 |
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| 相关靶点 |
ATM/ATR
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 7 nM (ATR， Cell-free assay)[1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Elimusertib 有效抑制广谱人类肿瘤细胞系的增殖，也可有效抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化 (IC50=36 nM)[1]。 Elimusertib 有效抑制广谱人类肿瘤细胞系的增殖，中值 IC50 为 78 nM[1]。 Elimusertib 对其他相关激酶具有高选择性，例如 DNA-PK (IC50= 332 nM)、ATM (IC50=1420 nM) 和 PI3K (IC50= 3270 nM)[2]。 Elimusertib 在体外对各种癌细胞系具有有效的抗增殖活性，例如 在 CRC 细胞系 HT-29 (IC50=160 nM) 和 LoVo (IIC50=71 nM)，以及 B 细胞淋巴瘤细胞系 SU-DHL-8 (IC50=9 nM)[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Elimusertib（50 mg/kg. p.o. b.i.d.；3 天/4 天，持续 11 天）在 ATM 突变的 SU-DHL-8 (ATM K1964E) 人 GCB-DL BCL 细胞系衍生的异种移植小鼠模型中表现出强大的抗肿瘤功效[2]。 在铂耐药 ATM 蛋白低表达 CR5038 人 CRC PDX 模型NOD/SCID 小鼠中，Elimusertib（从第 14 天开始 20 mg/kg 和 10 mg/kg；口服；每天，2 天/5 天 off；持续 42 天）与卡铂（40 mg/kg；ip. 每天；1 天/6 天 off）可以产生协同抗肿瘤活性[2]。 Elimusertib 在口服给药（大鼠和狗 0.6-1 mg/kg）后表现出中等的口服生物利用效率（大鼠 87%，狗 51%）[2]。 当给小鼠，大鼠和狗分别静脉注射0.3-0.5 mg/kg的Elimusertib ，由于血浆的清除 (分别是3.5, 1.2和 0.79 L/h/kg ），药物表现出末端消除半衰期，其中小鼠是0.17小时，大鼠是1.3小时，狗是1.0小时[2]。 Elimusertib 在多种卵巢癌和结直肠癌异种移植模型中显示出有效的单药抗肿瘤功效，并在套细胞淋巴瘤模型中导致肿瘤完全減退[3] 。 |
| 参考文献 |
[1]. Ulrich T. Luecking, et al. Abstract 983： Identification of potent, highly selective and orally available ATR inhibitor BAY 1895344 with favorable PK properties and promising efficacy in monotherapy and combination in preclinical tumor models. Cancer Research. July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement. [2]. Ulrich Lücking, et al. Damage Incorporated： Discovery of the Potent, Highly Selective, Orally Available ATR Inhibitor BAY 1895344 with Favorable Pharmacokinetic Properties and Promising Efficacy in Monotherapy and in Combination Treatments in Preclinical Tumor Models. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13)：7293-7325. [3] Antje M Wengner, et al. The Novel ATR Inhibitor BAY 1895344 Is Efficacious as Monotherapy and Combined with DNA Damage-Inducing or Repair-Compromising Therapies in Preclinical Cancer Models. Mol Cancer Ther. 2020 Jan;19(1)：26-38. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
17 mg/mL (45.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6636 mL | 13.3181 mL | 26.6361 mL | |
| 5 mM | 0.5327 mL | 2.6636 mL | 5.3272 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3318 mL | 2.6636 mL | |
| 50 mM | 0.0533 mL | 0.2664 mL | 0.5327 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Ulrich T. Luecking, et al. Abstract 983： Identification of potent, highly selective and orally available ATR inhibitor BAY 1895344 with favorable PK properties and promising efficacy in monotherapy and combination in preclinical tumor models. Cancer Research. July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement.
[2]. Ulrich Lücking, et al. Damage Incorporated： Discovery of the Potent, Highly Selective, Orally Available ATR Inhibitor BAY 1895344 with Favorable Pharmacokinetic Properties and Promising Efficacy in Monotherapy and in Combination Treatments in Preclinical Tumor Models. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13)：7293-7325.
[3] Antje M Wengner, et al. The Novel ATR Inhibitor BAY 1895344 Is Efficacious as Monotherapy and Combined with DNA Damage-Inducing or Repair-Compromising Therapies in Preclinical Cancer Models. Mol Cancer Ther. 2020 Jan;19(1)：26-38.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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