如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com 请致电 400-694-7688 或联系 在线客服
01050301,010G0301,0D01
您当前的位置：
  1. 首页
  2. 信号通路
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. ATM/ATR
  5. ATM/ATR抑制剂
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride
目录号 : SJ-MX0109A 别名 : BAY 1895344 HYdrochloride 纯度：99.69%

Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

CAS No. :1876467-74-1 (free base)
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  450.00
5 mg ¥  855.00
10 mg ¥  1400.00
25 mg ¥  2810.00
50 mg ¥  3940.00
大包装询价
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 的其他形式产品 Elimusertib (BAY-1895344)
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

分子式
C20H22ClN7O
分子量
411.89
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。
相关靶点
ATM/ATR
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 7 nM (ATR， Cell-free assay)[1]
体外研究 (In Vitro)

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 能有效抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，中位 IC50 为 78 nM [1]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 能有效抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化 (IC50: 36 nM) [1]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 对 mTOR 具有良好的选择性 (IC50 值比：mTOR/ATR 61) [2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 对其他相关激酶具有高选择性，例如 DNA-PK (IC50: 332 nM)、ATM (IC50: 1420 nM) 和 PI3K (IC50: 3270 nM) [2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 在体外对各种癌细胞系具有强大的抗增殖活性，25 例如 CRC 细胞系 HT-29 (IC50: 160 nM) 和 LoVo (IC50: 71 nM)，以及 B 细胞淋巴瘤细胞系 SU-DHL-8 (IC50: 9 nM) [2]。
体内研究 (In Vivo)

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride (50 mg/kg；口服；每日两次；服药 3 天/停药 4 天；共 11 天) 在 ATM 突变的 SU-DHL-8 (ATM K1964E) 人类 GCB-DLBCL 细胞系衍生的小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤作用 [2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride (20 mg/kg，从第 14 天开始 10 mg/kg；口服；每日一次；服药 2 天/停药 5 天；共 42 天) 与卡铂 (40 mg/kg；腹腔注射；每日一次；服药 1 天/停药 6 天) 联合使用，可在铂耐药 ATM 蛋白低表达CR5038 人类 CRC PDX 模型在 NOD/SCID 小鼠中 [2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 在口服给药 (大鼠和狗 0.6-1 mg/kg) 后表现出中等口服生物利用度 (大鼠 87%，狗 51%) [2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 表现出终末消除半衰期 (小鼠 0.17 小时，大鼠 1.3 小时，狗 1.0 小时)，原因是静脉给药 (小鼠、大鼠和狗 0.3-0.5 mg/kg) 后血浆清除率 (分别为 3.5、1.2 和 0.79 L/h/kg) [2]。

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 在多种卵巢癌和结直肠癌异种移植模型中均表现出强大的单药治疗抗肿瘤作用，并在套细胞淋巴瘤模型中引起肿瘤完全缓解 [3]。
参考文献

[1]. Ulrich T. Luecking, et al. Abstract 983: Identification of potent, highly selective and orally available ATR inhibitor BAY 1895344 with favorable PK properties and promising efficacy in monotherapy and combination in preclinical tumor models. Cancer Research. July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement.

[2]. Ulrich Lücking, et al. Damage Incorporated: Discovery of the Potent, Highly Selective, Orally Available ATR Inhibitor BAY 1895344 with Favorable Pharmacokinetic Properties and Promising Efficacy in Monotherapy and in Combination Treatments in Preclinical Tumor Models. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13):7293-7325. 

[3]. Antje Margret Wengner, et al. Abstract 836: ATR inhibitor BAY 1895344 shows potent anti-tumor efficacy in monotherapy and strong combination potential with the targeted alpha therapy Radium-223 dichloride in preclinical tumor models. Cancer Research. July 2017 Volume 77, Issue 13 Supplement.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
54 mg/mL (131.10 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
50 mg/mL (121.39 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4278 mL 12.1392 mL 24.2783 mL
5 mM 0.4856 mL 2.4278 mL 4.8557 mL
10 mM 0.2428 mL 1.2139 mL 2.4278 mL
50 mM 0.0486 mL 0.2428 mL 0.4856 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.69%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

相关产品

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

在线留言
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。
关注我们
微信公众号
Sparkjade官网

Copyright  2019 山东思科捷生物技术有限公司 All right reserved     备案号： 鲁ICP备2022004154号-2
科学仪器 思科捷官网 浩赛官网