Elimusertib (BAY 1895344) hydrochloride 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM，具有抗肿瘤活性。Elimusertib hydrochloride 可用于实体瘤和淋巴瘤的研究。

IC50: 7 nM (ATR， Cell-free assay)^[1]

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 能有效抑制多种人类肿瘤细胞系的增殖，中位 IC50 为 78 nM ^[1]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 能有效抑制羟基脲诱导的 H2AX 磷酸化 (IC50: 36 nM) ^[1]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 对 mTOR 具有良好的选择性 (IC50 值比：mTOR/ATR 61) ^[2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 对其他相关激酶具有高选择性，例如 DNA-PK (IC50: 332 nM)、ATM (IC50: 1420 nM) 和 PI3K (IC50: 3270 nM) ^[2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 在体外对各种癌细胞系具有强大的抗增殖活性，25 例如 CRC 细胞系 HT-29 (IC50: 160 nM) 和 LoVo (IC50: 71 nM)，以及 B 细胞淋巴瘤细胞系 SU-DHL-8 (IC50: 9 nM) ^[2]。

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride (50 mg/kg；口服；每日两次；服药 3 天/停药 4 天；共 11 天) 在 ATM 突变的 SU-DHL-8 (ATM K1964E) 人类 GCB-DLBCL 细胞系衍生的小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤作用 ^[2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride (20 mg/kg，从第 14 天开始 10 mg/kg；口服；每日一次；服药 2 天/停药 5 天；共 42 天) 与卡铂 (40 mg/kg；腹腔注射；每日一次；服药 1 天/停药 6 天) 联合使用，可在铂耐药 ATM 蛋白低表达CR5038 人类 CRC PDX 模型在 NOD/SCID 小鼠中 ^[2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 在口服给药 (大鼠和狗 0.6-1 mg/kg) 后表现出中等口服生物利用度 (大鼠 87%，狗 51%) ^[2]。
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 表现出终末消除半衰期 (小鼠 0.17 小时，大鼠 1.3 小时，狗 1.0 小时)，原因是静脉给药 (小鼠、大鼠和狗 0.3-0.5 mg/kg) 后血浆清除率 (分别为 3.5、1.2 和 0.79 L/h/kg) ^[2]。

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 在多种卵巢癌和结直肠癌异种移植模型中均表现出强大的单药治疗抗肿瘤作用，并在套细胞淋巴瘤模型中引起肿瘤完全缓解 ^[3]。