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CH-223191
目录号 : SJ-MX0095 别名 : CH 223191; CH223191 热销产品 纯度：98.44%

CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。

 

CAS No. :301326-22-7
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规格 价格 货期
5 mg ¥  340.00
10 mg ¥  600.00
25 mg ¥  1120.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
301326-22-7
分子式
C19H19N5O
分子量
333.39
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。
相关靶点
Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR)
作用通路
Immunology/Inflammation
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target

IC50: 30 nM (AhR, in HepG2 cells) [1]
体外研究 (In Vitro)

CH-223191 (0.1-10 μM；预处理 1 小时) 以剂量依赖性方式抑制 TCDD 引起的细胞色素 P450 1A1 mRNA 表达 [1]。

CH-223191 (0.1-10 μM；预处理 1 小时) 浓度依赖性抑制 TCDD 诱导的细胞色素 P450 酶活性 [1]。

在人恶性胶质瘤细胞中，CH-223191 下调 TGF-beta/Smad 信号通路，并减少克隆存活和侵染力 [2]。

在 SK-N-SH 人衍生的神经元细胞中，CH-223191 抵消 TCDD 诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制 [3]。

CH-223191 阻断内源性 AhR 激动剂诱导的 Th17 细胞分化。在存在 AhR 拮抗剂 CH-223191 的情况下，野生型小鼠的 Th17 发育不是最理想的，这与 AhR 缺陷小鼠的情况相似，后者显示出 IL-17 产生减弱且没有 IL-22 产生 [4]。
体内研究 (In Vivo)

CH-223191 (10 mg/kg；每天一次；25 天) 抑制 TCDD 治疗 ICR 小鼠的细胞色素 P450 1A1 表达和肝细胞内脂肪含量，降低 AST 和 ALT 的活性 [2]。
参考文献

[1]. Kim SH, et al. Novel compound 2-methyl-2H-pyrazole-3-carboxylic acid (2-methyl-4-o-tolylazo-phenyl)-amide (CH-223191) prevents 2,3,7,8-TCDD-induced toxicity by antagonizing the aryl hydrocarbon receptor. Mol Pharmacol. 2006, 69(6), 1871-1878.

[2]. Gramatzki D, et al. Aryl hydrocarbon receptor inhibition downregulates the TGF-beta/Smad pathway in human glioblastoma cells. Oncogene. 2009, 28(28), 2593-2605. 

[3]. Xie HQ, et al. AhR-mediated effects of dioxin on neuronal acetylcholinesterase expression in vitro. Environ Health Perspect. 2013, 121(5), 613-618.

[4]. Veldhoen et al. Natural agonists for aryl hydrocarbon receptor in culture medium are essential for optimal differentiation of Th17 T cells. J Exp Med. 2009 Jan 16;206(1):43-9.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
67 mg/mL (200.97 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9995 mL 14.9975 mL 29.9949 mL
5 mM 0.5999 mL 2.9995 mL 5.9990 mL
10 mM 0.2999 mL 1.4997 mL 2.9995 mL
50 mM 0.0600 mL 0.2999 mL 0.5999 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.44%

SDS
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5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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