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Prexasertib (LY2606368) hydrochloride
目录号 : SJ-MX0412 别名 : Prexasertib hydrochloride; LY2606368 hydrochloride; LY-2606368 hydrochloride; LY 2606368 hydrochloride 纯度：98.75%

Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)，具有有效的抗肿瘤活性。

CAS No. :1234015-54-3
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规格 价格 货期
2 mg ¥  555.00
5 mg ¥  1035.00
10 mg ¥  1505.00
25 mg ¥  3535.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1234015-54-3
分子式
C18H21Cl2N7O2
分子量
438.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)，具有有效的抗肿瘤活性。
相关靶点
Checkpoint Kinase (Chk)；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Apoptosis
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 Ki
Chk1 [1] Chk2 [1] RSK1 [1] Chk1 [1]
<1 nM 8 nM 9 nM 0.9 nM
体外研究 (In Vitro)

Prexasertib (LY2606368) hydrochloride 抑制 MELK (IC50=38 nM)、SIK (IC50=42 nM)、BRSK2 (IC50=48 nM)、ARK5 (IC50=64 nM)。 LY2606368 需要 CDC25A 和 CDK2 才能导致 DNA 损伤 [1]。

Prexasertib (LY2606368) hydrochloride (33、100 nM；7 小时) 在 HeLa 细胞的 S 期导致 DNA 损伤 [1]。

Prexasertib (LY2606368) hydrochloride (8-250 nM；预处理 15 分钟) 抑制 HT-29 细胞中的 CHK1 自磷酸化 (S296) 和 CHK2 自磷酸化 (S516) [1]。

Prexasertib (LY2606368) hydrochloride (4 nM；24 小时) 导致细胞周期群体从 G1 和 G2-M 期大幅转变为 S 期，同时诱导 U-2OS 细胞中的 H2AX 磷酸化 [1]。

Prexasertib (LY2606368) hydrochloride（33 nM；12 小时）导致 HeLa 细胞中的染色体断裂。 Prexasertib（100 nM；0.5-9 小时）诱导复制压力并耗尽可用于与 DNA 结合的 RPA2 库 [1]。

Prexasertib（LY2606368；25 μM）表现出对抗 AGS 和 MKN1 细胞增殖的抑制活性。Prexasertib (LY2606368；20 μM) 抑制 HR 修复能力 DR-GFP 细胞。Prexasertib (LY2606368；5 μM) 与 PARP 抑制剂 BMN673 联合使用，在胃癌细胞中显示出协同抗癌作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Prexasertib (LY2606368) hydrochloride（1-10 mg/kg；SC；每天两次，持续 3 天，休息 4 天；三个周期）会抑制肿瘤异种移植物的生长  [1]。
在 SKOV3 卵巢癌模型中，LY2606368 可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在 SW1990 原位胰脏癌模型中，LY2606368 可抑制 92% 的原发肿瘤生长，阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移 [3]。
参考文献

[1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1.

[2]. Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.

[3]. McNeely S, et al. CHEK again: revisiting the development of CHK1 inhibitors for cancer therapy. Pharmacol Ther. 2014, 142(1):1-10.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
14 mg/mL (31.94 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2815 mL 11.4075 mL 22.8149 mL
5 mM 0.4563 mL 2.2815 mL 4.5630 mL
10 mM 0.2281 mL 1.1407 mL 2.2815 mL
50 mM 0.0456 mL 0.2281 mL 0.4563 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.75%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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