FB23-2 是一种有效、选择性的 mRNA N6- 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 抑制剂,IC50 值为 2.6 μM。FB23-2 具有抗增殖作用。FB23-2 能用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
IC50: 2.6 μM (FTO,Cell-free assay) [1]
FB23-2 显著抑制人 AML 细胞系细胞和原发性 AML 细胞增殖并促进分化/凋亡 [1]。
FB23 抑制 NB4 和 MONOMAC6 细胞的增殖,IC50 值分别为 0.8 μM 和 1.5 μM [1]。
FB23-2 表现出 FTO 依赖性抗增殖活性并促进骨髓分化和凋亡 [1]。
使用浓度为 1-20 μM 的 FB23-2 处理 NB4 和 MONOMAC6 细胞 72 小时,显著增加 ASB2 和 RARA 的 mRNA 和蛋白质水平 [1]。
FB23-2 在 AML 细胞的 G1 期诱导细胞凋亡 (1 -20 μM;48-72 小时) 和细胞周期停滞 (5 -20 μM;24 小时) [1]。
FB23-2 (2 mg/kg;i.p.;每天;持续 10 天) 显著抑制白血病进展并延长生存期 [1]。
腹腔注射 (大鼠 3 mg/kg) 后,FB23-2 表现出消除半衰期是 6.7 小时和 Cmax 是 2421.3 ng/mL [1]。
[1]. Huang Y, et al. Small-Molecule Targeting of Oncogenic FTO Demethylase in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Cell. 2019 Apr 15;35(4):677-691.e10.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.43%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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