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Sapanisertib (MLN0128)
目录号 : SJ-MX0364 别名 : INK-128; TAK-228; MLN-0128; MLN 0128; INK 128; INK128; TAK 228; TAK228 中文名称 : 沙帕色替 纯度：98.48%

Sapanisertib (INK-128；MLN0128；TAK-228) 是口服有效的 ATP 依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的 IC50 值为 1 nM。

CAS No. :1224844-38-5
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  585.00
5 mg ¥  835.00
10 mg ¥  1340.00
50 mg ¥  3575.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1224844-38-5
分子式
C15H15N7O
分子量
309.33
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Sapanisertib (INK-128；MLN0128；TAK-228) 是口服有效的 ATP 依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的 IC50 值为 1 nM。
相关靶点
mTOR；Autophagy
作用通路
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
mTOR [1] PI3Kα [1] PI3Kγ [1] PI3Kδ [1] PI3Kβ [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
1 nM 219 nM 221 nM 230 nM 5293 nM
体外研究 (In Vitro)

Sapanisertib (MLN0128) 在蛋白水平上选择性降低 PC3 细胞中 YB1、MTA1、波形蛋白和 CD44 的表达，但在转录水平上不降低。Sapanisertib (MLN0128) 降低 PC3 前列腺癌细胞的侵袭潜能，此外，Sapanisertib (INK-128) 从治疗 6 小时开始抑制癌细胞迁移，这与促侵袭基因表达下降明显相关，但在细胞周期或所有蛋白质合成发生任何变化之前精确相关 [1]。

Sapanisertib (MLN0128) 对 mTOR 抑制具有选择性，比对 PI3K 激酶高 100 倍以上 [2]。
体内研究 (In Vivo)

PtenL/L 小鼠经 Sapanisertib (MLN0128) 治疗后，4EBP1 和 p70S6K1/2 磷酸化完全恢复到正常水平。Sapanisertib (MLN0128) 治疗可使 PtenL/L 小鼠前列腺上皮内瘤变病变减少 50%，并诱导小鼠多个癌细胞系的程序性细胞死亡 [1]。

在 ZR-75-1 乳腺癌异种移植模型中，Sapanisertib (MLN0128) 在 0.3 mg/kg/天的剂量下显示出肿瘤生长抑制效果 [2]。
参考文献

[1]. Liu A, et al. mTOR Mediated Anti-Cancer Drug Discovery. Drug Discovery Today: Therapeutic Strategies. 2009, 6(2), 47-55.  

[2]. Hsieh AC, et al. The translational landscape of mTOR signalling steers cancer initiation and metastasis. Nature. 2012 Feb 22;485(7396):55-61. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
62 mg/mL (200.43 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2328 mL 16.1640 mL 32.3279 mL
5 mM 0.6466 mL 3.2328 mL 6.4656 mL
10 mM 0.3233 mL 1.6164 mL 3.2328 mL
50 mM 0.0647 mL 0.3233 mL 0.6466 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.48%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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