MRT68921 dihydrochloride 是一种双重自噬激酶 ULK1 和 ULK2 有效的抑制剂，IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1540.00 | |
| 50 mg | ¥ 2740.00 | |
| 100 mg | ¥ 3780.00 |
| Cas No. |
2080306-21-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H36CL2N6O
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| 分子量 |
507.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MRT68921 dihydrochloride 是一种双重自噬激酶 ULK1 和 ULK2 有效的抑制剂，IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
ULK；Autophagy
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| 作用通路 |
Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
MRT68921 通过抑制 ULK1 特异性的破坏了自噬体的成熟，因此阻断了自噬 [1]。 经鉴定，MRT68921 是相对特异性的，但仍然可以抑制多种激酶超过 80％。最重要的是，TBK1/IKK 以及 AMPK 相关激酶仍是靶向的。此外，通过使用 LKB1 敲除 MEF，发现 LC3 通量与匹配的野生型 MEF 相当，并且被 MRT68921 处理抑制程度相同。因此表明，这些激酶不是 MRT68921 阻止自噬的靶点。此外，研究发现 MRT68921 能够阻断 WT 恢复 ATG13 磷酸化和自噬，类似于表达内源性 ULK1 的细胞。相比之下，在表达相似水平 M92T ULK1 的细胞中，MRT68921 不能降低 ATG13 磷酸化或 LC3 通量，这表明 MRT68921 真正能够通过 ULK1 激酶抑制阻断自噬 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
8.33 mg/mL (16.41 mM) 60 ℃ 水浴
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
31.25 mg/mL (61.58 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9704 mL | 9.8522 mL | 19.7044 mL | |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9704 mL | 3.9409 mL | |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9852 mL | 1.9704 mL | |
| 50 mM | 0.0394 mL | 0.1970 mL | 0.3941 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
