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Flavopiridol
目录号 : SJ-MX0326A 别名 : HMR-1275; HMR 1275; HMR1275; Alvocidib; L86-8275; L86 8275; L868275 中文名称 : 夫拉平度 纯度：98.04%

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1、CDK2、CDK4 的 IC50 分别为 30、170、100 nM。

CAS No. :146426-40-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
146426-40-6
分子式
C21H20ClNO5
分子量
401.84
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃
生物活性

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1、CDK2、CDK4 的 IC50 分别为 30、170、100 nM。
相关靶点
CDK；Autophagy；HIV；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Anti-infection；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
CDK1 [1] CDK2 [1] CDK4 [1] MAP [1] PKC [1] EGFR [1]
30 nM 170 nM 100 nM 19000 nM 14000 nM 22000 nM
体外研究 (In Vitro)

作为 CDK 广谱抑制剂，Flavopiridol 可以抑制细胞周期进展，使其停在 G1 期或 G2 期。0.3 μM Flavopiridol 作用于 MCF-7 或 MDA-MB-468 细胞，通过抑制 CDK4 或 CDK2 激酶活性，而诱导细胞周期停在 G1 期 [1] 。

Flavopiridol 作用于无关激酶，如 MAP、PAK、PKC 和 EGFR，活性低很多，IC50>14 μM。Flavopiridol 显著抑制 HCT116、A2780、PC3、和 Mia PaCa-2 细胞集落生长，IC50 分别为 13 nM、15 nM、10 nM 和 36 nM [2] 。

Flavopiridol (2 μM) 在 CLL 细胞中强烈诱导独特的 ER 应激模式，通过 IRE1 介导的 ASK1 激活和可能的下游半胱天冬酶导致细胞死亡 [3] 。 

Flavopiridol 在持续 4-24 小时的治疗中导致许多 PRG 的有效上调。 Flavopiridol 对几种 PRG 的表达具有即时和长期的影响。 在用血清重新刺激的血清饥饿细胞中，Flavopiridol 也抑制这些基因的表达，但随后，在 Flavopiridol 存在下，JUNB、GADD45B 和 EGR1 上调 [4]。

Flavopiridol 还抑制细胞周期蛋白 E1 并诱导细胞凋亡 [5]。
体内研究 (In Vivo)

Flavopiridol 按 7.5 mg/kg 剂量处理 P388 小鼠白血病，持续 7 天，具有轻微抗癌活性，导致 %T/C 值为 110，且有效作用于皮下抑制人 A2780 卵巢癌的裸鼠，细胞对数杀灭 (LCK) 为 1.5 [6] 。

Flavopiridol按 1-2.5 mg/kg 剂量处理小鼠，持续 10 天，通过抑制滑膜增生和关节损伤，而显著抑制胶原性关节炎，这种作用存在剂量依赖性，然而抗 II 型胶原 (CII) 抗体的血清浓度，和 II 型胶原对应的增殖维持不变 [7]。
参考文献

[1]. Carlson BA, et al. Flavopiridol induces G1 arrest with inhibition of cyclin-dependent kinase (CDK) 2 and CDK4 in human breast carcinoma cells. Cancer Res, 1996, 56(13), 2973-2978. 

[2]. Kim KS, et al. Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects.J Med Chem, 2000, 43(22), 4126-4134.

[3]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273.

[4]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11.

[5]. Jianliang Xu, et al. Inhibition of cyclin E1 sensitizes hepatocellular carcinoma cells to regorafenib by mcl-1 suppression. Cell Commun Signal. 2019 Jul 26;17(1):85.

[6]. Kim KS, et al. Discovery of aminothiazole inhibitors of cyclin-dependent kinase 2: synthesis, X-ray crystallographic analysis, and biological activities. J Med Chem, 2002, 45(18), 3905-3927. 

[7]. Sekine C, et al. Successful treatment of animal models of rheumatoid arthritis with small-molecule cyclin-dependent kinase inhibitors. J Immunol, 2008, 180(3), 1954-1961. 

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
33.33 mg/mL (82.94 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4886 mL 12.4428 mL 24.8855 mL
5 mM 0.4977 mL 2.4886 mL 4.9771 mL
10 mM 0.2489 mL 1.2443 mL 2.4886 mL
50 mM 0.0498 mL 0.2489 mL 0.4977 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.04%

SDS
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计算 重置
The dilution calculator equation
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