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PX-478 dihydrochloride
目录号 : SJ-MX0279 别名 : PX-478 2HCl; PX 478 2HCl; PX478 2HCl 热销产品 纯度：≥98%

PX-478 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 dihydrochloride 可穿透血脑屏障。

CAS No. :685898-44-6
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  605.00
10 mg ¥  1060.00
50 mg ¥  2420.00
100 mg ¥  3650.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  660.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
685898-44-6
分子式
C13H20Cl4N2O3
分子量
394.12
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

-20℃，防潮
生物活性

PX-478 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 HIF-1α 抑制剂，并具有抗癌活性。PX-478 dihydrochloride 可穿透血脑屏障。
相关靶点

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase；Autophagy
作用通路
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

HIF-1α [1]
体外研究 (In Vitro)

PC3 和 DU 145 细胞在常氧或缺氧条件下用不同浓度的 PX-478 dihydrochloride (10、20、30、40、50 和 60 μM) 处理 18-20 小时。在常氧条件下，PC3 细胞对 PX-478 dihydrochloride 比 DU 145 细胞更敏感。当细胞在缺氧条件下用 PX-478 dihydrochloride 处理 18 小时后，PC3 细胞的 IC50 为 16 μM，DU 145 细胞的 IC50 为 22 μM。因此，DU145 细胞在缺氧条件下对 PX-478 dihydrochloride 更敏感 [1]。

PX-478 dihydrochloride 能够增强前列腺癌 PC3 细胞的放射敏感性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

患有先天性心脏病的 (Nfatc1-Cre/caACVR1fl/fl) 小鼠从出生开始每隔一天给药 PX-478 dihydrochloride，持续 2 周。与对照剂治疗的突变小鼠相比，治疗组小鼠踝关节处异位骨明显减少 (6.8 mm3 vs 2.2 mm3) [2]。

PX-478 dihydrochloride (10 mg/kg) 抑制大鼠心脏组织中 HIF-1α 和 VEGFA 的表达水平 [3]。

与模型组相比，HSYA 显著改善 MIRI 大鼠心肌梗死体积，而 PX-478 dihydrochloride (10 mg/kg) 组大鼠心肌梗死体积增加。HE 染色结果显示 HSYA 组病理性损伤显著减少，而 PX-478 dihydrochloride 组则相反 [3]。
参考文献

[1]. Palayoor ST, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. Int J Cancer. 2008 Nov 15;123(10):2430-7.

[2]. Agarwal S, et al. Inhibition of Hif1α prevents both trauma-induced and genetic heterotopic ossification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jan 19;113(3):E338-47.

[3]. Ge C, et al. The activation of the HIF-1α-VEGFA-Notch1 signaling pathway by Hydroxysafflor yellow A promotes angiogenesis and reduces myocardial ischemia-reperfusion injury. Int Immunopharmacol. 2024 Sep 10;142(Pt A):113097.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (253.73 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
79 mg/mL (200.44 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5373 mL 12.6865 mL 25.3730 mL
5 mM 0.5075 mL 2.5373 mL 5.0746 mL
10 mM 0.2537 mL 1.2686 mL 2.5373 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2537 mL 0.5075 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： ≥98%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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