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Ravoxertinib (GDC-0994)
目录号 : SJ-MX0397 别名 : GDC 0994; GDC0994 纯度：99.40%

Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 1.1 nM 和 0.3 nM。

CAS No. :1453848-26-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  560.00
5 mg ¥  850.00
10 mg ¥  1275.00
50 mg ¥  3825.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1453848-26-4
分子式
C21H18ClFN6O2
分子量
440.86
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂，抑制 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 1.1 nM 和 0.3 nM。
相关靶点

ERK
作用通路

MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50
ERK1 [1] ERK2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
1.1 nM 0.3 nM
体外研究 (In Vitro)

Ravoxertinib (GDC-0994) 对 ERK1 和 ERK2 具有高度选择性，生化效价分别为 1.1 nM 和 0.3 nM [1]。

GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK [2]。

Ravoxertinib (GDC0994；50 nM、0.5 µM 和 5 µM；48 小时) 降低了肺腺癌细胞系 (A549、HCC827、HCC4006) 的活力 [3]。
体内研究 (In Vivo)

每日口服 Ravoxertinib 可在多种体内癌症模型中产生显着的单药活性，包括小鼠中的 KRAS 突变体和 BRAF 突变体人异种移植肿瘤 [1]。

在 CD-1 小鼠中，10 mg/kg 口服剂量的 Ravoxertinib (GDC-0994) 足以达到所需的目标覆盖度至少 8 小时 [2]。
参考文献

[1]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014 April 5-9.

[2]. Blake JF, et al. Discovery of (S)-1-(1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one (GDC-0994), an Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibitor in Early Clinical Development. J Med Chem. 2016 Jun 23;59(12):5650-60.

[3]. MICHAEL LAI. Opportunity for Pharmaceutical Intervention in Lung Cancer: Selective Inhibition of JAK1/2 to Eliminate EMT-Derived Mesenchymal Cells. Journal of Young Investigators. 2016 Nov 31(5).

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
88 mg/mL (200.07 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2683 mL 11.3415 mL 22.6829 mL
5 mM 0.4537 mL 2.2683 mL 4.5366 mL
10 mM 0.2268 mL 1.1341 mL 2.2683 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2268 mL 0.4537 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.40%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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