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TNO155 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂， 对应的 IC50 值为 0.011 μM。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 620.00 | |
| 5 mg | ¥ 1680.00 | |
| 10 mg | ¥ 2500.00 | |
| 25 mg | ¥ 4125.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1801765-04-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H24ClN7OS
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| 分子量 |
421.95
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
TNO155 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂， 对应的 IC50 值为 0.011 μM。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
SHP2；Phosphatase
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| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.011 µM (SHP2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
TNO155 在 KYSE520 pERK 试验中的 IC50 为 0.008 µM，在 KYSE520 5 天细胞增殖试验中的 IC50 为 0.100 µM。 对于 Cav1.2、VMAT 和 SST3 的脱靶 IC50 值分别为 18 µM、6.9 µM 和 11 µM [1]。 TNO155 高度可溶 (0.736 mM)，具有中等亲脂性 (log D(7.4)= 0.6)、高亲脂性效率 (>6)，低 hERG 活性 (IC50>30μM) 和高选择性 [2]。 TNO155 在体外 3T3 NRU 光毒性测试中显示阴性 (PIF=1.5；辐射下 IC50 为 666 μM) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TNO155 是一种有效的的野生型 SHP2 的第一类抑制剂，具有较高的口服生物利用度，在小鼠、大鼠中的利用度分别为 78%、86% [1]。 TNO155 在受试物种中均观察到：中度至低清除率、较快的 Tmax (0.8-2.0 小时)、中度血浆蛋白结合 (61-81％)、高口服生物利用度 (F=60-100％)。这些观察结果与微粒体和肝细胞中良好的理化性质 (高溶解度，渗透性) 和较低的体外 CL 值一致。此外，TNO155 未对 CYP3A4、2D6 或 2C9 产生明显抑制作用 [2]。 在 EGFR 驱动的食管癌异种移植模型 KYSE-520 中，TNO155 表现出明显的剂量依赖性抗肿瘤活性，10-20 mg/kg，一天两次给药，体重未见减轻 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
84 mg/mL (199.08 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3699 mL | 11.8497 mL | 23.6995 mL | |
| 5 mM | 0.4740 mL | 2.3699 mL | 4.7399 mL | |
| 10 mM | 0.2370 mL | 1.1850 mL | 2.3699 mL | |
| 50 mM | 0.0474 mL | 0.2370 mL | 0.4740 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
