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A-1331852
目录号 : SJ-MX0369 别名 : A 1331852; A1331852 纯度：98.02%

A-1331852 是一种有效的、选择性的 BCL-XL 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，对 Bcl-2、Bcl-W、MCL-1 的 Ki 值分别为 6 nM、4 nM、142 nM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫性疾病。

CAS No. :1430844-80-6
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规格 价格 货期
5 mg ¥  735.00
10 mg ¥  1185.00
25 mg ¥  2535.00
50 mg ¥  3795.00
100 mg ¥  5300.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1430844-80-6
分子式
C38H38N6O3S
分子量
658.81
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

A-1331852 是一种有效的、选择性的 BCL-XL 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，对 Bcl-2、Bcl-W、MCL-1 的 Ki 值分别为 6 nM、4 nM、142 nM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫性疾病。
相关靶点

Bcl-2 Family
作用通路

Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ki Ki Ki Ki
Bcl-xL[1] Bcl-W[1] Bcl-2[1] Mcl-1[1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
<0.01 nM 4 nM 6 nM 142 nM
体外研究 (In Vitro)

A-1331852 被鉴定为一种强效的 BCL-XL 抑制剂，细胞活性比其类似物 A-1155463 和先前报道的 BCL-XL 抑制剂 navitoclax 分别强 10 至 50 倍。此外，在 BCL-XL 依赖性 Molt-4 细胞中，A-1331852 可以选择性地破坏 BCL-XL-BIM 复合物并诱导凋亡标志物，中值 IC50 在低纳摩尔范围内，但不影响无 BAK 或 BAX 的 MEF 细胞 [1]。

在 CellTiter-Glo 细胞活力测定中，A-1331852 抑制 NCI-H847、NCI-H1417、SET-2、HEL、OCI-M2，EC50 值分别为 3、7、80、120 和 100 nM [1]。

A-1331852 单独给药或与 TKIs 联合给药都能够在原代 CD34+ CML 细胞中起到有效的杀伤作用。低浓度的 A-1331852 对诱导该细胞的凋亡也十分有效，处理后 1 小时就会开始发挥作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

动物研究发现，A-1331852 作为单一药剂在 Molt-4 异种移植模型中可以表现出抗肿瘤功效，例如肿瘤消退。A-1331852 显著抑制实体瘤的七种皮下移植瘤模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌。此外，在 SCLC 的 NCI-H1963.FP5 异种移植模型中，研究发现 A-1331852 与 venetoclax 联合用药能够重现 navitoclax 的功效 [1]。
参考文献

[1]. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015 Mar 18;7(279):279ra40.

[2]. Lucas CM, et al. High CIP2A levels correlate with an antiapoptotic phenotype that can be overcome by targeting BCL-XL in chronic myeloid leukemia. Leukemia. 2016, 30(6):1273-81.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (151.79 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5179 mL 7.5894 mL 15.1789 mL
5 mM 0.3036 mL 1.5179 mL 3.0358 mL
10 mM 0.1518 mL 0.7589 mL 1.5179 mL
50 mM 0.0304 mL 0.1518 mL 0.3036 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.02%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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