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Pralsetinib (BLU-667)
目录号 : SJ-MX0492 别名 : BLU 667; BLU667 中文名称 : 普拉替尼 纯度：97.38%

Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 RETWT、RET 突变体 (RET V804L、RET V804M、RET M918T) 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。在体内，BLU- 667 有效地抑制由各种 RET 突变和融合驱动的非小细胞肺癌和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制 VEGFR2。

CAS No. :2097132-94-8
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规格 价格 货期
2 mg ¥  660.00
5 mg ¥  985.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2097132-94-8
分子式
C27H32FN9O2
分子量
533.60
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 RETWT、RET 突变体 (RET V804L、RET V804M、RET M918T) 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。在体内，BLU- 667 有效地抑制由各种 RET 突变和融合驱动的非小细胞肺癌和甲状腺癌异种移植物的生长，而不抑制 VEGFR2。
相关靶点
RET
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
RET WT [1] RET V804L [1] RET V804M [1] RET M918T [1] CCDC6-RET [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.4 nM 0.3nM 0.4 nM 0.4 nM 0.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Pralsetinib (BLU-667) 对致癌 RET 变体和耐药突变的效力比经批准的 MKIs 提高了 10 倍以上 [1]。

Pralsetinib (BLU-667) 对常见的致癌 RET 改变表现出强大的活性 (IC50=0.4 nM)，包括在 MTC 中发现的激活突变 RET M918T，以及在 PTC 和 NSCLC 中观察到的 CCDC6-RET 融合 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Pralsetinib (BLU-667) 在不抑制血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR-2) 的情况下，能有效抑制各种 RET 突变和融合驱动的 NSCLC 和甲状腺癌异种移植物的生长 [1]。

Pralsetinib (BLU-667) 对 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同种异体移植肿瘤显示出剂量依赖性活性，剂量低至 10 mg/kg，每日两次 [1]。
细胞实验

将 KIF5B-RET Ba/F3 细胞暴露于 Pralsetinib (25 μM 至 95.4 pM 的浓度) 48小时，并用 Cell Titer Glo 评估增殖。将 TT、MZ-CRC-1、TPC-1 或 LC2 / ad 细胞暴露于 Pralsetinib 4天，并通过 BrdU 掺入测量增殖 [1]。
动物实验

用 KIF5B-RET Ba/F3 细胞、KIF5B-RET V804L Ba/F3 细胞或 TT 细胞将 BALB/c 裸鼠皮下接种到右侧。 对于所有实验，小鼠每天服用两次载体，3 mg/kg、10 mg/kg 或 30 mg/kg Pralsetinib (Blu667) 或每天一次服用 60 mg/kg Pralsetinib (Blu667；口服) 或 60 mg/kg XL184 [1]。
参考文献

[1]. Subbiah V, et al. Precision Targeted Therapy With BLU-667 for RET-Driven Cancers. American Association for Cancer Research. 10.1158/2159-8290.CD-18-0338.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
69 mg/mL (129.31mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8741 mL 9.3703 mL 18.7406 mL
5 mM 0.3748 mL 1.8741 mL 3.7481 mL
10 mM 0.1874 mL 0.9370 mL 1.8741 mL
50 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3748 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 97.38%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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