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THZ531 是 CDK12 和 CDK13 有效、选择性的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 355.00 | |
| 5 mg | ¥ 735.00 | |
| 10 mg | ¥ 1180.00 | |
| 25 mg | ¥ 2645.00 | |
| 50 mg | ¥ 3710.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1702809-17-3
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H32ClN7O2
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| 分子量 |
558.07
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
THZ531 是 CDK12 和 CDK13 有效、选择性的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。 |
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| 相关靶点 |
CDK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
激酶检测结果表明，THZ531 有效抑制 CDK12 和 CDK13，IC50 分别为 158 nM 和 69 nM，而对 CDK7 和 CDK9 的抑制作用减弱 50 倍以上，IC50 分别为 8.5 和 10.5 µM [1]。 THZ531 处理导致 Jurkat 细胞增殖显著且不可逆的下降，其 IC50 为 50 nM。随着 THZ531 剂量的增加，FACS 细胞周期分析显示，呈现 sub-G1 含量的细胞数量呈剂量和时间依赖性增加。在 50 nM 的 THZ531 中，与 DMSO 对照组相比，未观察到凋亡细胞的百分比增加。高剂量的 THZ531 导致明显的 Annexin V 信号，72 小时后，30%-40% 的细胞 Annexin V 阳性染色。THZ531 处理后，延伸的 Pol II 的也显著减少 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
35 mg/mL (62.72 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7919 mL | 8.9594 mL | 17.9189 mL | |
| 5 mM | 0.3584 mL | 1.7919 mL | 3.5838 mL | |
| 10 mM | 0.1792 mL | 0.8959 mL | 1.7919 mL | |
| 50 mM | 0.0358 mL | 0.1792 mL | 0.3584 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
