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ARV-771
目录号 : SJ-MP0045 别名 : ARV 771; ARV771 纯度：98.09%

ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。

CAS No. :1949837-12-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  490.00
5 mg ¥  1045.00
10 mg ¥  1635.00
50 mg ¥  4770.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1949837-12-0
分子式
C49H60ClN9O7S2
分子量
986.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
相关靶点

PROTACs；Epigenetic Reader Domain
作用通路
PROTAC相关分子；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Kd Kd Kd Kd Kd Kd
BRD2(1) [1] BRD2(2) [1] BRD3(1) [1] BRD3(2) [1] BRD4(1) [1] BRD4(2) [1]
34 nM 4.7 nM 8.3 nM 7.6 nM 9.6 nM 7.6 nM
体外研究 (In Vitro)

ARV-771 是一种基于蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术的小分子泛 BET 降解剂，与 BET 抑制相比，在 CRPC 细胞模型中的疗效显著提高。 ARV-771 有效降解 22Rv1 细胞中的 BRD2/3/4，DC50 小于 5 nM。c-MYC 蛋白是 BET 蛋白的下游效应子。用 ARV-771 处理导致 c-MYC 耗尽，IC50 小于 1 nM。ARV-771 对 22Rv1、VCaP 和 LnCaP95 细胞系显示出强大的抗增殖作用。ARV-771 对细胞形态显著影响，与细胞凋亡一致。用 10 nM ARV-771 处理 VCaP 细胞后，FL-AR 和 AR-V7 mRNA 下调。 ARV-771 对 VCaP 细胞中的许多 AR 调节基因具有抗雄激素作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)

对带有 AR-V7+ 22Rv1 肿瘤异种移植物的非去势雄性 Nu/Nu 小鼠，每天以 10 mg/kg 皮下注射 ARV-771，3 天，肿瘤组织中 BRD4 和 c-MYC 水平分别下调 37% 和 76%。ARV-771 治疗后，22Rv1 肿瘤 AR-V7 水平显著下调 [1]。
参考文献

[1]. Raina K, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (101.35 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0135 mL 5.0677 mL 10.1354 mL
5 mM 0.2027 mL 1.0135 mL 2.0271 mL
10 mM 0.1014 mL 0.5068 mL 1.0135 mL
50 mM 0.0203 mL 0.1014 mL 0.2027 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.09%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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