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Calcitriol (RO215535)
目录号 : SJ-MV0062 别名 : 1,25-Dihydroxyvitamin D3; RO 215535; RO-215535 中文名称 : 骨化三醇 纯度：99.37%

Calcitriol (RO215535) 作为活性最大的 vitamin D 代谢物，是一种非选择性 vitamin D receptor (VDR) 的激活剂，对 VDR 的结合亲和力是 VDRA paricalcitol 的 10 倍以上。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。

CAS No. :32222-06-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  330.00
2 mg ¥  530.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
32222-06-3
分子式
C27H44O3
分子量
416.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年
储存注意事项

-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Calcitriol (RO215535) 作为活性最大的 vitamin D 代谢物，是一种非选择性 vitamin D receptor (VDR) 的激活剂，对 VDR 的结合亲和力是 VDRA paricalcitol 的 10 倍以上。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
相关靶点
Vitamin D/VDR；Endogenous Metabolite；Drug Metabolite
作用通路
Nuclear Receptor Signaling；Metabolic Enzyme/Protease
应用领域
肿瘤；干细胞
体外研究 (In Vitro)

Calcitriol 是 PHA 诱导的淋巴细胞增殖的有效抑制剂，在培养 72 小时后抑制 70％ 氚标记的胸腺嘧啶核苷掺入。Calcitriol 以浓度依赖性方式抑制 PHA 刺激的外周血单核细胞中白细胞介素-2 (IL-2) 的产生 [1]。

Calcitriol 在体外对宫颈癌细胞具有抗增殖作用。与对照相比，当用 100 nM Calcitriol 处理 6 天时，细胞减少 12.8% 。随着 Calcitriol 浓度的增加，细胞增殖的抑制作用变得更加明显。200 和 500 nM Calcitriol 分别下降 26.1% 和 31.6%。与对照 (24.36%) 相比，用 Calcitriol 处理 72 小时可诱导细胞在 G1 期的明显积累，在 200 nM 处约为 66.18%，在 500 nM 处约为 78.10%。与对照相比，Calcitriol 处理以时间和剂量依赖性方式显著降低 HCCR-1 蛋白表达 [2]。

Calcitriol 以剂量依赖性方式显著增加 ERα mRNA，EC50 为 9.8×10-9 M [3]。
体内研究 (In Vivo)

用 Calcitriol 长期治疗 (每天 150 ng/kg；持续 4.5 个月) 可改善骨松弛 (Calcitriol 处理的 OVX 中 pD2: 6.30，Emax: 68.6%) 。 OVX 大鼠的肾血流量在双肾中减少，并且通过骨 Calcitriol 治疗恢复流量。 慢性 Calcitriol 给药可降低 OVX 大鼠肾动脉中 COX-2 和血栓素-前列腺素 (TP) 受体的表达增加 [4]。

在第 56 天，高剂量和低剂量 Calcitriol 治疗可将果糖喂养大鼠的收缩压 (SBP) 分别显著降低 14 和 9 mmHg。高剂量 Calcitriol 治疗 (20 ng/kg；每天) 与其他组相比显著增加血清离子钙水平 (1.44 mmol/L) [5]。
参考文献

[1]. Rigby WF, et al. Inhibition of T lymphocyte mitogenesis by 1,25-dihydroxyvitamin D3 (calcitriol). J Clin Invest, 1984, 74(4), 1451-1455.

[2]. Wang G, et al. Calcitriol Inhibits Cervical Cancer Cell Proliferation Through Downregulation of HCCR1 Expression. Oncol Res. 2014;22(5-6):301-9.  

[3]. Santos-Martínez N, et al. Calcitriol restores antiestrogen responsiveness in estrogen receptor negative breast cancer cells: a potential new therapeutic approach. BMC Cancer. 2014 Mar 29;14:230. 

[4]. Dong J, et al. Calcitriol restores renovascular function in estrogen-deficient rats through downregulation of cyclooxygenase-2 and the thromboxane-prostanoid receptor. Kidney Int. 2013 Jul;84(1):54-63.  

[5]. Chou CL, et al. Beneficial effects of calcitriol on hypertension, glucose intolerance, impairment of endothelium-dependent vascular relaxation, and visceral adiposity in fructose-fed hypertensive rats. PLoS One. 2015 Mar 16;10(3):e0119843. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
83 mg/mL (199.21 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4002 mL 12.0008 mL 24.0015 mL
5 mM 0.4800 mL 2.4002 mL 4.8003 mL
10 mM 0.2400 mL 1.2001 mL 2.4002 mL
50 mM 0.0480 mL 0.2400 mL 0.4800 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。

纯度： 99.37%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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Molecular weight calculator
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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