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Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 225.00 | |
| 10 mg | ¥ 365.00 | |
| 25 mg | ¥ 735.00 | |
| 50 mg | ¥ 1135.00 | |
| 100 mg | ¥ 1840.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
467214-21-7
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H49ClN4O8
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| 分子量 |
653.21
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
HSP；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Apoptosis |
| 产品类别 |
抗生素
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
EC50: 62 nM (HSP90, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 抑制过表达 Hsp90 客户蛋白 Her2 的人癌细胞系 SKBR3 和 SKOV3 的生长，并导致 Her2 的下调以及与 Hsp90 抑制一致的 Hsp70 的诱导，用于 Her2 降解，在 SKBR3 和 SKOV3 细胞中 EC50 分别为 8±4 nM 和 46±24 nM；对于 Hsp70 诱导，在 SKBR3 和 SKOV3 细胞中 EC50 分别为 4±2 nM 和 14±7 nM [1]。 与载体对照相比， Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 在 50 nM 至 500 nM 的浓度下表现出剂量依赖性细胞凋亡 (24 小时和 48 小时时间点的平均值），这代表药理学上可达到的剂量。与许多其他药物相似，Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞中也表现出时间依赖性细胞凋亡 (所有剂量的平均值)，暴露时间从 24 小时至 48 小时。此外， Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 在治疗 24 和 48 小时后比 17-AAG 更有效 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在静脉注射开始前使肿瘤生长两个月。在一个月内每四天注射 0、50、100 和 200 mg/kg 二棕榈酰 -radicicol 或 0、5、10 和 20 mg/kg Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride。尽管样品具有异质性，但 HSP90 抑制剂治疗的动物的肿瘤体积明显低于载体对照处理的动物的肿瘤体积。HSP90 抑制剂已显示在胃肠道癌动物模型中引起肝毒性。尽管如此，使用二棕榈酰 -radicicol 的肿瘤大小的减小在 100 mg/kg 时具有统计学意义，而 10 或 20 mg/kg 的 Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 引起肿瘤大小的显著减小 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (153.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5309 mL | 7.6545 mL | 15.3090 mL | |
| 5 mM | 0.3062 mL | 1.5309 mL | 3.0618 mL | |
| 10 mM | 0.1531 mL | 0.7655 mL | 1.5309 mL | |
| 50 mM | 0.0306 mL | 0.1531 mL | 0.3062 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
