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SNX-2112 (PF-04928473)
目录号 : SJ-MX0806 别名 : PF-04928473; PF 04928473; PF04928473 纯度：99.54%

SNX-2112 (PF-04928473) 选择性结合到 HSP90α 和 HSP90β 的 ATP 结合袋中，Ka 分别为 30 nM 和 30 nM，比 17-AAG 更有效。

CAS No. :908112-43-6
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规格 价格 货期
1 mg ¥  610.00
2 mg ¥  905.00
5 mg ¥  1420.00
10 mg ¥  1965.00
50 mg ¥  4945.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
908112-43-6
分子式
C23H27F3N4O3
分子量
464.48
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SNX-2112 (PF-04928473) 选择性结合到 HSP90α 和 HSP90β 的 ATP 结合袋中，Ka 分别为 30 nM 和 30 nM，比 17-AAG 更有效。
相关靶点
HSP；Autophagy
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
Ka ka
HSP90α [1] HSP90β [1]
cell-free assay cell-free assay
30 nM 30 nM
体外研究 (In Vitro)

使用 1 μmol/L SNX-2112 (PF-04928473) 处理 BT-474 细胞，在处理 3 到 6 小时期间，导致 HER2 表达下调，而处理 10 小时，则导致 HER2 表达几乎完全丧失。SNX-2112 (PF-04928473) 处理，也导致全部 Akt 表达降低。SNX-2112 (PF-04928473) 作用于 BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7 和 H1650 癌细胞，抑制细胞增殖，IC50 为10 到 50 nM。这些抗增殖作用与 Rb 的低磷酸化，G1 期停滞，和凋亡的适度调节水平相关 [1] 。

SNX-2112 (PF-04928473) 竞争性结合到 Hsp90 的 N-末端 ATP 结合位点。SNX-2112 (PF-04928473) 通过 caspase-8、-9、-3 和 PARP 裂解而诱导凋亡。SNX-2112 (PF-04928473) 抑制生长因子诱导的 Akt 和细胞外信号相关激酶 (ERK) 激活，也克服白细胞介素 (IL-6), 胰岛素样生长因子-1 和骨髓基质细胞诱导的生长优势。SNX-2112 (PF-04928473) 通过废除 eNOS/Akt 通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成，也通过下调 ERK/c-fos 和 PU.1 而显著抑制破骨细胞形成 [2]。

最新研究显示 NX-2112 通过抑制 Akt/mTOR/p70S6K 而诱导自噬，这种作用存在时间和剂量依赖性。SNX-2112 (PF-04928473) 作用于人类黑色素瘤 A-375 细胞，显著诱导凋亡和自噬，说明 SNX-2112 (PF-04928473) 可作为一种有效的靶向治疗剂 [3]。

研究细胞系 (8 种来自骨肉瘤、神经母细胞瘤、肝母细胞瘤、和淋巴瘤的细胞系) 对 SNX-2112 (PF-04928473) 的敏感性，IC50 为 10-100 nM。高剂量 (70 nM) 导致抑制时间更长，sub-G1 累积更多。观察到随着 PARP 裂解增多，AKT1 和 C-Raf 的水平显著降低 [4]。
体内研究 (In Vivo)

SNX-2112 (PF-04928473) 是 SNX-5422 的药物前体，SNX-2112 (PF-04928473) 抑制 MM 细胞生长，延长移植瘤小鼠模型寿命，且抑制 Hsp90，而 SNX-2112 (PF-04928473) 不抑制 MM 细胞生长，但是在骨髓微环境中起作用而阻断血管生长和破骨细胞形成 [2]。
参考文献

[1]. Chandarlapaty S, et al. SNX2112, a synthetic heat shock protein 90 inhibitor, has potent antitumor activity against HER kinase-dependent cancers. Clin Cancer Res. 2008 Jan 1;14(1):240-8.

[2]. Okawa Y, et al. SNX-2112, a selective Hsp90 inhibitor, potently inhibits tumor cell growth, angiogenesis, and osteoclastogenesis in multiple myeloma and other hematologic tumors by abrogating signaling via Akt and ERK. Blood. 2009 Jan 22;113(4):846-55.

[3]. Liu KS, et al. SNX-2112, an Hsp90 inhibitor, induces apoptosis and autophagy via degradation of Hsp90 client proteins in human melanoma A-375 cells. Cancer Lett. 2012 May 28;318(2):180-8.

[4]. Chinn DC, et al. Anti-tumor activity of the HSP90 inhibitor SNX-2112 in pediatric cancer cell lines. Pediatr Blood Cancer. 2012 Jun;58(6):885-90.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
93 mg/mL (200.22 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1529 mL 10.7647 mL 21.5295 mL
5 mM 0.4306 mL 2.1529 mL 4.3059 mL
10 mM 0.2153 mL 1.0765 mL 2.1529 mL
50 mM 0.0431 mL 0.2153 mL 0.4306 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.54%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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