如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
TM5275 sodium 是一种口服的、生物活性的 plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) 抑制剂，其 IC50 值为 6.95 μM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 310.00 | |
| 5 mg | ¥ 825.00 | |
| 10 mg | ¥ 1150.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 3370.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
1103926-82-4
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H27ClN3NaO5
|
|||||
| 分子量 |
543.97
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
TM5275 sodium 是一种口服的、生物活性的 plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) 抑制剂，其 IC50 值为 6.95 μM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PAI-1 |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease
|
| 应用领域 |
肿瘤；心血管
|
| IC50 & Target |
IC50: 6.95 μM (PAI-1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
对接研究表明，TM5275 与 PAI-1 的 A β-sheet 4 (s4A) 位点结合。TM5275 是一种选择性 PAI-1，浓度最高可达 100 μM 也不干扰其他丝氨酸/丝氨酸蛋白酶系统 [1]。 TM5275 (20 μM 和 100 μM) 通过抑制 tPA-GFP- pai -1 高分子量复合物的形成，显著延长了 tPA-GFP在VECs 上的滞留时间。TM5275 增强了纤溶酶原的时间依赖性积累以及 tPA-GFP 表达细胞上和周围的纤维蛋白凝块的溶解 [2]。 TM5275 (70-100 μM) 处理 ES-2 和 JHOC-9 细胞 72 小时后，细胞活力降低。从 48 小时到 96 小时，TM5275 (100 μM) 可抑制细胞生长。与对照相比，TM5275 (100 μM) 处理的细胞培养液中 PAI-1 活性显著降低，提示 TM5275 在 PAI-1 高表达的卵巢癌中具有抗增殖作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
TM5275 具有良好的药代动力学特性，对小鼠和大鼠的毒性非常低。在大鼠血栓模型中，给药 TM5275 (10 和 50 mg/kg) 的大鼠血凝块重量 (分别为 60.9 和 56.8 mg) 显著低于对照组 (72.5 mg) [1]。 TM5275 (50 mg/kg) 的抗血栓作用与 ticlopidine (500 mg/kg) 相当，ticlopidine 是一种参考的抗血栓化合物。TM5275 剂量为 10 mg/kg 时，TM5275 的血药浓度为 17.5 μM [1]。 TM5275 (5 mg/kg) 联合 tPA (0.3 mg/kg) 显著增强 tPA (0.3 mg/kg) 单独的抗血栓作用，并提供类似于高 tPA 剂量 (3 mg/kg) 的益处 [1]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (183.83 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8383 mL | 9.1917 mL | 18.3834 mL | |
| 5 mM | 0.3677 mL | 1.8383 mL | 3.6767 mL | |
| 10 mM | 0.1838 mL | 0.9192 mL | 1.8383 mL | |
| 50 mM | 0.0368 mL | 0.1838 mL | 0.3677 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
