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Rimegepant (BMS-927711)
目录号 : SJ-MX1589 别名 : BMS-927711; BMS 927711; BMS927711; BHV-3000; BHV 3000; BHV3000 纯度：99.69%

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。Rimegepant 可用于成人偏头痛的急性治疗。

CAS No. :1289023-67-1
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规格 价格 货期
2 mg ¥  410.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1289023-67-1
分子式
C28H28F2N6O3
分子量
534.56
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂，Ki 为 0.027 nM，IC50 为 0.14 nM。Rimegepant 可用于成人偏头痛的急性治疗。
相关靶点

CGRP Receptor
作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
Ki IC50
CGRP receptor [1] CGRP receptor [1]
Cell-free assay Cell-free assay
0.027 nM 0.14 nM
体外研究 (In Vitro)

Rimegepant (BMS-927711) 是一种完整，有竞争力的 CGRP 受体拮抗剂，IC50 为 0.14 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

Rimegepant (BMS-927711) 在大鼠和食蟹猴中具有良好的口服生物利用度、良好的临床前特性，并在 CGRP 诱导的面部血流的灵长类动物模型中显示出剂量依赖性 [1]。

在大鼠中，与血浆相比，DBS 基质中 Rimegepant (60、100 和 300 mg/kg) 的平均 AUC (24 小时) 值之比为 0.5-0.6。 这项研究的结果表明，大鼠血浆和大鼠血液 (DBS) 之间的 Rimegepant 浓度存在很强的相关性 [2] 。
参考文献

[1]. Luo G, et al. Discovery of (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate (BMS-927711)： an oral calcitonin gene-related peptide (CGRP) antagonist in clinical trials for treating migraine. J Med Chem. 212 Dec 13;55(23):1644-51.

[2]. Zheng N, et al. Improved liquid-liquid extraction with inter-well volume replacement dilution workflow and its application to quantify BMS-927711 in rat dried blood spots by UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 Feb;89:240-50.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
10 mg/mL (18.71 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8707 mL 9.3535 mL 18.7070 mL
5 mM 0.3741 mL 1.8707 mL 3.7414 mL
10 mM 0.1871 mL 0.9353 mL 1.8707 mL
50 mM 0.0374 mL 0.1871 mL 0.3741 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.69%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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