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XMD8-92
目录号 : SJ-MX2051 别名 : XMD8 92; XMD892 纯度：99.19%

XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd 分别为 80 和 190 nM。XMD8-92 分别以 190、600 和 890 nm 的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。XMD8-92 具有抗癌活性。

CAS No. :1234480-50-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  370.00
10 mg ¥  530.00
50 mg ¥  2065.00
100 mg ¥  3360.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1234480-50-2
分子式
C26H30N6O3
分子量
474.55
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd 分别为 80 和 190 nM。XMD8-92 分别以 190、600 和 890 nm 的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。XMD8-92 具有抗癌活性。
相关靶点
ERK；Epigenetic Reader Domain
作用通路
MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt；Epigenetics
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
Kd Kd
BMK1（ERK5）[1] BRD4 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
80 nM 170 nM
体外研究 (In Vitro)

XMD8-92 (0-5 μM；48 小时) 抑制 HMEC 和癌细胞的增殖 [1]。

XMD8-92 有效抑制 BMK1 活化并诱导 PML (早幼粒细胞白血病蛋白) 下游效应子 p21。 XMD8-92 显著抑制基质胶塞中碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的血管生成 [1]。

XMD8-92 显著诱导 HeLa 和 A549 细胞中的 p21 表达[1]。
体内研究 (In Vivo)

XMD8-92 (i.p.；每天两次；持续 28 天) 显著抑制异种移植人类肿瘤的生长 [1]。

在给予单次静脉内或口服剂量的 Sprague-Dawley 大鼠中评估 XMD8-92 的药代动力学。发现 XMD8-92 具有 26 mL/min/kg 的 2.0 小时半衰期。 XMD8-92 具有中等组织分布，计算的分布体积为 3.4 L/kg。 XMD8-92 具有高口服生物利用度，吸收剂量的 69％。在单次口服剂量 2 mg/kg 后，在 30 分钟内观察到约 500 nM 的最大血浆浓度，在给药后 8 小时剩余 34 nM。在耐受性实验中，在整个 14 天内维持高血浆药物浓度 (在 i.p. 给药 50 mg/kg 后约 10 μM)。 XMD8-92 表现出良好的耐受性，小鼠看起来健康，没有任何痛苦的迹象。在 XMD8-92 处理的小鼠中没有观察到脉管系统不稳定 [1]。
参考文献

[1]. Yang Q, et al. Pharmacological inhibition of BMK1 suppresses tumor growth through promyelocytic leukemia protein. Cancer Cell. 2010 Sep 14;18(3):258-67.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
95 mg/mL (200.19 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1073 mL 10.5363 mL 21.0726 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1073 mL 4.2145 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1073 mL
50 mM 0.0421 mL 0.2107 mL 0.4215 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.19%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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