Monastrol ((±)-Monastrol) 是一种具有细胞透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5 (kinesin-5,KIF11) 小分子抑制剂,IC50 值为 14 μM。kinesin-5 (KIF11) 可保持半纺锤体的分离状态。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Kinesin;Apoptosis
Cell Cycle/DNA Damage;Cytoskeletal Signaling;Apoptosis
IC50: 14 μM (KIF11 Eg5, Cell-based assay) [1]
Monastrol 是有丝分裂驱动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对几种细胞系具有抗增殖作用。 Monastrol 治疗可降低 MCF-7 肿瘤细胞的细胞活力。实时细胞生长动力学分析显示暴露于 monastrol 的 MCF-7 细胞增殖减少 [1]。
Monastrol 是一种细胞渗透性分子,通过特异性抑制驱动蛋白-5 家族成员 Eg5 来阻止细胞有丝分裂。 Monastrol 处理分裂细胞导致纺锤体塌陷和细胞周期阻滞,这类似于 Eg5 被抗 Eg5 抗体抑制时观察到的表型 [2]。
Monastrol 并不是通过抑制细胞周期的 S 期和 G2 期或中心体复制抑制细胞周期进程。monastrol 的有丝分裂阻滞作用快速可逆。它还能在爪蟾卵提取物中抑制双极纺锤体的形成。Monastrol 将细胞阻滞在有丝分裂期,但在体外不影响处于有丝分裂间期细胞的微管或是微管聚合 [3]。
在 HeLa 细胞中,monastrol 激活纺锤体检验点,导致有丝分裂受到阻滞,引起凋亡 [4]。
[1]. Mayer TU, et al. Small molecule inhibitor of mitotic spindle bipolarity identified in a phenotype-based screen. Science. 1999 Oct 29;286(5441):971-4.
[2]. Cochran JC, et al. Monastrol inhibition of the mitotic kinesin Eg5. J Biol Chem. 2005 Apr 1;280(13):12658-67.
[3]. Kapoor TM, et al. Probing spindle assembly mechanisms with monastrol, a small molecule inhibitor of the mitotic kinesin, Eg5. J Cell Biol. 2000 Sep 4;150(5):975-88.
[4]. Chin GM, et al. IInduction of apoptosis by monastrol, an inhibitor of the mitotic kinesin Eg5, is independent of the spindle checkpoint. Mol Cancer Ther. 2006 Oct;5(10):2580-91.
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纯度: 99.50%
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计算结果:
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DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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