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Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种口服、高度选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 37.9 nM，在治疗多发性硬化症 (MS) 方面具有巨大潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 350.00 | |
| 5 mg | ¥ 850.00 | |
| 10 mg | ¥ 1340.00 | |
| 25 mg | ¥ 2400.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1415823-73-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H27N5O2
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| 分子量 |
429.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Evobrutinib (M-2951, MSC-2364447C) 是一种口服、高度选择性的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50 为 37.9 nM，在治疗多发性硬化症 (MS) 方面具有巨大潜力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
BTK
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 37.9 nM (BTK, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Evobrutinib 可通过羟基化、水解作用、O-去烷基化、葡萄苷酸化和谷胱甘肽结合代谢等作用抑制 BTK 的活性，阻止 BCR 信号通路的激活 [2]。 在多发性硬化症 (MS) 患者中，口服、高度选择性 BTK 抑制剂 evobrutinib 治疗显著降低了血液神经丝轻链 (NfL) 水平，这是神经损伤和炎症的关键生物标志物 [3]。 检测了从 RMS 患者分离的 B 细胞中的 BTK 和活化 (磷酸化) BTK (pBTK) 水平，结果进一步支持 evobrutinib 对 MS 患者 CNS 病理学的影响。pBTK 在 RMS 患者的 B 细胞亚群中高表达，包括表达 T-bet 和 CXCR3 的记忆 B 细胞。evobrutinib 降低了 CXCR3+ 记忆性 B 细胞通过人 CNS 内皮细胞单层的迁移，提示 evobrutinib 可能影响致病性 B 细胞的活性，调节 MS 的进展过程 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在一项 evobrutinib 治疗复发性多发性硬化症 (RMS) 患者的安慰剂对照 II 期试验中，一项事后分析评估了 166 例有基线 NfL 值和至少一次基线后 NfL 值的患者。数据显示，与安慰剂组相比，evobrutinib 75mg BID (每天 2 次) 组在第 12 周和第 24 周 NfL 水平的相对降低幅度最大。由于 NfL 升高与 MS 的临床残疾和脑萎缩有关，这些结果，结合先前证实 T1 Gd+ 病灶和年复发率 (ARR) 减少的临床试验数据，进一步支持了以下假设：用 evobrutinib 抑制 BTK 可能同时影响中枢神经系统 (CNS) 内 MS 的炎症和进行性方面 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (200.22 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3282 mL | 11.6412 mL | 23.2823 mL | |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3282 mL | 4.6565 mL | |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1641 mL | 2.3282 mL | |
| 50 mM | 0.0466 mL | 0.2328 mL | 0.4656 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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COA
