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BMS-777607
目录号 : SJ-MX0887 别名 : BMS 817378; BMS817378 纯度：98.88%

BMS-777607 (BMS 817378) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂 (无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50= 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。 它对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高 40 倍，与所有其他受体和非受体激酶相比高 500 倍。

CAS No. :1025720-94-8
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规格 价格 货期
2 mg ¥  320.00
5 mg ¥  565.00
10 mg ¥  1070.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1025720-94-8
分子式
C25H19ClF2N4O4
分子量
512.89
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

BMS-777607 (BMS 817378) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂 (无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50= 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。 它对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高 40 倍，与所有其他受体和非受体激酶相比高 500 倍。
相关靶点
c-Met/HGFR；TAM Receptor
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC59 IC50 IC50
c-Met [1] Axl [1] Ron [1] Tyro3 [1]
Cell free assay Cell free assay Cell free assay Cell free assay
3.9 nM  1.1 nM 1.8 nM 4.3 nM
体外研究 (In Vitro)

BMS 777607 是一种选择性 ATP 竞争性 Met 激酶抑制剂，可在 GTL-16 细胞裂解物中有效阻断 c-Met 的自磷酸化，并在 Met 驱动的肿瘤细胞系 (如 GTL-16 细胞系、H1993 和 U87) 中显示出选择性抑制增殖 [1]。

BMS 777607 在 PC-3 和 DU145 前列腺癌细胞中抑制肝细胞生长因子 (HGF) 触发的 c-Met 自磷酸化，IC50 小于 1 nM。BMS 777607 对肿瘤细胞生长几乎没有影响，但在 PC-3 和 DU145 细胞中对 HGF 诱导的细胞散射有抑制作用，在 0.5 μM 时几乎完全抑制。BMS 777607 还以剂量依赖性方式 (IC50<0.1 μM) 抑制两种细胞系中受刺激的细胞迁移和侵袭 [2]。

将 BMS 777607 (约 10 μM) 应用于高度转移性鼠 KHT 细胞 2 小时，可有效消除基础水平的自磷酸化 c-Met，IC50 为 10 nM，而不影响总 c-Met，导致剂量依赖性抑制 下游信号分子包括 ERK、Akt、p70S6K 和 S6。 用 BMS 777607 (约 1 μM) 处理 24 小时可在纳摩尔范围内有效抑制 KHT 细胞分散、运动和侵袭，其中包括 MET 基因敲低，并适度影响细胞增殖和集落形成 [3]。
体内研究 (In Vivo)

口服 BMS 777607 (6.25-50 mg/kg) 可显着减少无胸腺小鼠 GTL-16 人肿瘤异种移植物的肿瘤体积，且未观察到毒性 [1]。

BMS 777607 (25 mg/kg/day) 的给药减少了 KHT 肺肿瘤结节的数量 (28.3%)，改善了形态学出血，并显着损害了注射的 6-8 周龄雌性 C3H/HeJ 小鼠的转移表型与对照治疗相比，啮齿动物纤维肉瘤 KHT 细胞没有明显的全身毒性。与载体对照相比，低剂量的 BMS 777607 (10 mg/kg) 也对肺结节形成有轻微但不显着的抑制作用 [3]。
参考文献

[1]. Schroeder GM, et al. Discovery of N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide (BMS-777607), a selective and orally efficacious inhibitor of the Met kinase superfamily. J Med Chem. 2009 Mar 12;52(5):1251-4.

[2]. Dai Y, et al. BMS-777607, a small-molecule met kinase inhibitor, suppresses hepatocyte growth factor-stimulated prostate cancer metastatic phenotype in vitro. Mol Cancer Ther. 2010 Jun;9(6):1554-61.

[3]. Dai Y, et al. Impact of the small molecule Met inhibitor BMS-777607 on the metastatic process in a rodent tumor model with constitutive c-Met activation. Clin Exp Metastasis. 2012 Mar;29(3):253-61.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (194.97 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9497 mL 9.7487 mL 19.4974 mL
5 mM 0.3899 mL 1.9497 mL 3.8995 mL
10 mM 0.1950 mL 0.9749 mL 1.9497 mL
50 mM 0.0390 mL 0.1950 mL 0.3899 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.88%

SDS
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3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
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This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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