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Gedatolisib (PKI-587)
目录号 : SJ-MX0730 别名 : PF-05212384; PF 05212384; PF05212384; PKI 587; PKI587 纯度：98.32%

Gedatolisib (PKI-587) 是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型 和 mTOR，IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。

CAS No. :1197160-78-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  420.00
10 mg ¥  720.00
50 mg ¥  2545.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1197160-78-3
分子式
C32H41N9O4
分子量
615.73
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Gedatolisib (PKI-587) 是高效的 PI3K/mTOR 激酶抑制剂，PKI-587 抑制 PI3K-α、β、γ、δ 亚型 和 mTOR，IC50 分别为 0.4、6.0、5.4、6.0 和 1.6 nM。 Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
相关靶点

PI3K；mTOR
作用通路

PI3K/Akt/mTOR
应用领域
肿瘤；干细胞
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50  IC50  IC50
PI3Kα [1] PI3Kβ [1] PI3Kγ [1] PI3Kδ [1] mTOR [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
0.4 nM 6.0 nM 5.4 nM 6.0 nM 1.6 nM
体外研究 (In Vitro)

Gedatolisib (PKI-587) 在使用 MDA-361 和 PC3-MM2 细胞系进行的细胞生长抑制测定中显示出良好的效力，IC50 分别为 4.0 和 13.1 nM [1]。

Gedatolisib (PKI-587) 能有效抑制 MDA-361 肿瘤细胞中 PI3K/mTOR 信号通路蛋白的磷酸化。 Gedatolisib (0.03-3 μM；4 小时) 可防止 Akt 在 Thr 308 处的磷酸化，并在 30 nM 时诱导 PARP 剪切 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Gedatolisib (PKI-587；在第 1、5、9 天以 20 mg/kg 静脉注射给药) 对 MDA-361小鼠肿瘤具有有效的抗肿瘤功效 [1]。

Gedatolisib 给药 (25 mg/kg) 雌性裸鼠表现出终末消除半衰期 (T1/2=14.4 小时)，因为高血浆清除率 (7 mL/min/kg) 以及静脉注射后的大分布容积 (分别为 7.2 L/kg) [1]。
参考文献

[1]. Venkatesan AM, et al. Bis(morpholino-1,3,5-triazine) derivatives: potent adenosine 5'-triphosphate competitive phosphatidylinositol-3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitors: discovery of compound 26 (PKI-587), a highly efficacious dual inhibitor. J Med Chem. 2010 Mar 25;53(6):2636-45.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
4 mg/mL (6.50 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6241 mL 8.1204 mL 16.2409 mL
5 mM 0.3248 mL 1.6241 mL 3.2482 mL
10 mM 0.1624 mL 0.8120 mL 1.6241 mL
50 mM 0.0325 mL 0.1624 mL 0.3248 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.32%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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