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SP2509 (HCI-2509) 是一种有效、可逆、特异的的组蛋白去甲基化酶 LSD1 拮抗剂，IC50 为 13 nM，Ki 为 31nM，对 MAO-A、MAO-B、乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡 (apoptosis) 并促进自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 210.00 | |
| 5 mg | ¥ 625.00 | |
| 10 mg | ¥ 1025.00 | |
| 50 mg | ¥ 3280.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1423715-09-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H20ClN3O5S
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| 分子量 |
437.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
SP2509 (HCI-2509) 是一种有效、可逆、特异的的组蛋白去甲基化酶 LSD1 拮抗剂，IC50 为 13 nM，Ki 为 31nM，对 MAO-A、MAO-B、乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡 (apoptosis) 并促进自噬 (autophagy)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Demethylase；Apoptosis |
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis |
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
SP2509 (250、500、1000 nM) 抑制 LSD1 活性，减少集落生长并诱导培养的人急性髓细胞白血病细胞的凋亡和细胞死亡，在 AML 细胞中，SP2509 可以增加 p57 Kip、KLF4 和 p21 启动子上的 H3K4Me3 并诱导 p57 Kip、KLF4 和 p21 的 mRNA 表达 [1]。 SP2509 (250、1000 nM) 诱导培养的和原代 AML 细胞的形态分化特征。 此外，SP2509 与 PS 结合对培养的和原发性 AML 细胞发挥协同致死活性 [1]。 SP2509 不会破坏 CoREST-LSD1 相互作用，并且对 CRC 没有重大的不稳定影响。 SP2509 (1 或 10 µM) 诱导细胞死亡，但在 0.1 µM 的低浓度下没有形态变化。 SP2509 同样干扰髓母细胞瘤细胞的活力 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
SP2509 (25 mg/kg) 和 PS (5 mg/kg) 治疗可显着增强 PS 介导的 CD34+ 原代 AML 细胞活力丧失，并提高携带 AML 异种移植物和原代移植物的小鼠的存活率 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
83 mg/mL (189.54 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2836 mL | 11.4181 mL | 22.8363 mL | |
| 5 mM | 0.4567 mL | 2.2836 mL | 4.5673 mL | |
| 10 mM | 0.2284 mL | 1.1418 mL | 2.2836 mL | |
| 50 mM | 0.0457 mL | 0.2284 mL | 0.4567 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
