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KB-0742 dihydrochloride 有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂，在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 855.00 | |
| 5 mg | ¥ 2030.00 | |
| 10 mg | ¥ 3420.00 | |
| 25 mg | ¥ 5710.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2416874-75-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H27Cl2N5
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| 分子量 |
360.33
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KB-0742 dihydrochloride 有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂，在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
CDK |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 6 nM (CDK9/Cyclin T1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
KB-0742 (6 小时；0.1-10 μM；22Rv1 细胞) 处理显着降低了 RNA Pol II 在 Ser2 和 Ser7 的下游磷酸化，并减少了 Ser5 的磷酸化。 从治疗 6 小时开始，所有的雄激素受体 (AR)-FL 和 AR-V 蛋白水平显着降低，同时伴随着磷酸化 AR 水平 (Ser81) 的降低 [1] 。 KB-0742 (48-72 小时) 处理在前列腺癌和白血病细胞系中显示出细胞抑制作用。 KB-0742 对 22Rv1 细胞和 MV-4-11 AML 细胞显示出抗增殖活性，GR50 分别为 0.183 μM 和 0.288 μM [1]。 在 22Rv1 细胞中，KB-0742 迅速下调新的转录本，优先消耗短半衰期转录本和 AR 驱动的致癌程序 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
KB-0742 (3-30 mg/kg；口服；每天；超过 21 天) 即使在高剂量下也具有良好的耐受性，同时在 22Rv1 人前列腺癌细胞系衍生异种移植 (CDX) 模型中显着降低肿瘤负荷 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
72 mg/mL (199.82 mM)
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
72 mg/mL (199.82 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7752 mL | 13.8762 mL | 27.7523 mL | |
| 5 mM | 0.5550 mL | 2.7752 mL | 5.5505 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3876 mL | 2.7752 mL | |
| 50 mM | 0.0555 mL | 0.2775 mL | 0.5550 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
