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LY2874455
目录号 : SJ-MX0735 别名 : LY 2874455; LY-2874455 纯度：99.51%

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4 的自磷酸化，IC50 分别为 2.8、2.6、6.4 和 6 nM，并且也能抑制 VEGFR2 的活性，IC50 为 7 nM。

CAS No. :1254473-64-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  235.00
5 mg ¥  705.00
10 mg ¥  1060.00
50 mg ¥  3170.00
100 mg ¥  4250.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1254473-64-7
分子式
C21H19Cl2N5O2
分子量
444.31
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1，2，3 和 4 的自磷酸化，IC50 分别为 2.8、2.6、6.4 和 6 nM，并且也能抑制 VEGFR2 的活性，IC50 为 7 nM。
相关靶点

FGFR；VEGFR
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
FGFR2 [1] FGFR1 [1] FGFR4 [1] FGFR3 [1] VEGFR2 [1]
Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay Cell-free assay
2.6 nM 2.8 nM 6 nM 6.4 nM 7 nM
体外研究 (In Vitro)

LY2874455 以剂量依赖性的方式在 FGF2 和 FGF9 两种细胞系中有效地抑制 Erk 磷酸化，平均 IC50 值为 0.3 至 0.8 nM [1]。

LY2874455 抑制 SNU-16 和 KATO-III 细胞中的 FGFR2 磷酸化，IC50 值分别为 0.8 和 1.5 nM [1]。

LY2874455 抑制 FRS2 的磷酸化，FRS2 是这些细胞系中 FGFR 的直接下游靶点，同样具有 0.8 至 1.5 nM 的类似效力。总之，这些结果表明LY2874455 抑制细胞中的 FGFR [1]。

KMS-11、OPM-2、L-363 和 U266细胞的 LY2874455 的相对 IC50 值分别为 0.57、1.0、60.4 和 290.7 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

在所有 4 种受试模型中，LY2874455 对肿瘤生长具有快速、稳健、剂量依赖性的抑制作用。重要的是，在 RT-112、SNU-16 和 OPM-2 肿瘤模型中，这种分子会导致肿瘤生长显著退化，尤其是在每天两次以 3 mg/kg 剂量给药时 [1]。

LY2874455 在 TED50 和 TED90 (分别为 1 和 3 mg/kg) 下对肿瘤生长的剂量依赖性抑制显示出良好的药代动力学/药效学关系 [1]。

在 RT-112 异种移植瘤模型中进行间歇给药试验时 (一天两次，一周给药，一周停药；一天两次，两周给药，两周停药)，LY2874455 也有效 [1]。

当大鼠以1 mg/kg 和 3 mg/kg 的剂量服用 LY2874455 时，血压没有明显变化。然而，当大鼠以 10 mg/kg (是 TED50 的 25.6 倍) 的剂量服用 LY2874455 时，观察到动脉压显著增加 [1]。
参考文献

[1]. Zhao G, et al. A novel, selective inhibitor of fibroblast growth factor receptors that shows a potent broad spectrum of antitumor activity in several tumor xenograft models. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2200-10.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
88 mg/mL (198.06 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2507 mL 11.2534 mL 22.5068 mL
5 mM 0.4501 mL 2.2507 mL 4.5014 mL
10 mM 0.2251 mL 1.1253 mL 2.2507 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2251 mL 0.4501 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.51%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
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Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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