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BAY-985
目录号 : SJ-MX0718 别名 : BAY 985; BAY985 纯度：99.60%

BAY-985 是一种有效、高选择性的、ATP 竞争性的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。在机械性细胞 phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (pIRF3) 分析中也具有高效力 (IC50=74 nM)。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

CAS No. :2409479-29-2
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  1130.00
5 mg ¥  3380.00
10 mg ¥  4880.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2409479-29-2
分子式
C27H30F3N9O
分子量
553.58
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

BAY-985 是一种有效、高选择性的、ATP 竞争性的 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。在机械性细胞 phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (pIRF3) 分析中也具有高效力 (IC50=74 nM)。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
相关靶点
IKK
作用通路
NF-κB Signaling
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
TBK1[1] TBK1[1] IKKε [1] pIRF3 [1]
低 ATP 高 ATP Cell-free assay Cell-free assay
2 nM 30 nM 2 nM 2 nM
体外研究 (In Vitro)

BAY-985 可抑制 FLT3、RSK4、DRAK1 和 ULK1，IC50 分别为 123、276、311 和 793 nM [1]。

BAY-985 可抑制干扰素调节因子 3 (IRF3) 的细胞磷酸化，IC50 为 74 nM [1]。

BAY-985 在细胞机制测定中具有活性，在一些癌细胞系中显示出抗增殖活性，对 SK-MEL2 (NRAS 和 TP53 突变) 和 ACHN (CDKN2A 突变) 细胞的 IC50 分别为 9 和 726 nM [1]。
体内研究 (In Vivo)

BAY-985 (200 mg/kg；口服；一日两次；111 天) 导致较弱的抗肿瘤功效 [1]。

BAY-985 具有高清除率 (CLb= 4.0 L/h/kg；ca. 95% 肝脏提取率)、稳态分布容积大 (Vss=2.9 L/kg) 和较短的终末半衰期 (t1/2 =0.79 小时) [1]。
参考文献

[1]. Lefranc J, et al. Discovery of BAY-985, a Highly Selective TBK1/IKKε Inhibitor. J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):601-612.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (180.64 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8064 mL 9.0321 mL 18.0642 mL
5 mM 0.3613 mL 1.8064 mL 3.6128 mL
10 mM 0.1806 mL 0.9032 mL 1.8064 mL
50 mM 0.0361 mL 0.1806 mL 0.3613 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.60%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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