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GSK2879552 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的 LSD1/ KDM1A 的抑制剂，Ki=1.7 μM。GSK2879552 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 720.00 | |
| 10 mg | ¥ 1155.00 | |
| 50 mg | ¥ 3570.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1902123-72-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H30Cl2N2O2
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| 分子量 |
437.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK2879552 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的 LSD1/ KDM1A 的抑制剂，Ki=1.7 μM。GSK2879552 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
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| 相关靶点 |
Histone Demethylase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 1.7 μM (LSD1, Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在被检测的 165 个细胞系中，GSK2879552 抑制了 9/28 的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及 20/29 的 AML 细胞系的生长，其抑制效率在 40% 到 100% 之间。被 GSK2879552 抑制的 SCLC 细胞系都表现出了 DNA 高甲基化探针的特性 [1]。 GSK2879552 抑制 KDM1A 组蛋白去甲基化酶活性，诱导 sorafenib 耐药细胞分化并减弱干细胞特性。 GSK2879552 抑制 sorafenib 耐药细胞中 Wnt 拮抗剂的转录并下调 β-catenin 信号活性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK2879552 口服给药剂量 1.5 mg/kg，治疗后抑制了 SCLC 异种移植荷瘤小鼠中肿瘤生长 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
87 mg/mL (198.90 mM) 超声
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|---|---|---|
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
44 mg/mL (100.59 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2862 mL | 11.4312 mL | 22.8624 mL | |
| 5 mM | 0.4572 mL | 2.2862 mL | 4.5725 mL | |
| 10 mM | 0.2286 mL | 1.1431 mL | 2.2862 mL | |
| 50 mM | 0.0457 mL | 0.2286 mL | 0.4572 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
