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Citarinostat (ACY-241)
目录号 : SJ-MX0670 别名 : ACY241; ACY 241 纯度：97.44%

Citarinostat 是第二代有效的、口服活性、高选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM，Citarinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM、45 nM、46 nM 和 137 nM。Citarinostat 具有抗癌作用。

CAS No. :1316215-12-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  305.00
5 mg ¥  525.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1660.00
50 mg ¥  3150.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1316215-12-9
分子式
C24H26ClN5O3
分子量
467.95
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Citarinostat 是第二代有效的、口服活性、高选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM，Citarinostat 对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM、45 nM、46 nM 和 137 nM。Citarinostat 具有抗癌作用。
相关靶点

HDAC
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC6 [1] HDAC1 [1] HDAC2 [1] HDAC3 [1] HDAC8 [1] HDAC7 [1]
2.6 nM 35 nM 45 nM 46 nM 137 nM 7300 nM
体外研究 (In Vitro)

Citarinostat (ACY241；0-3 μM；24 小时；A2780 细胞) 处理后，α-微管蛋白的高乙酰化水平增加，与微管蛋白去乙酰化酶 HDAC6 的抑制相一致。相比之下，组蛋白 H3 (I 类 HDAC 的靶点) 的高乙酰化仅在超过 1 μM 的剂量下观察到。低剂量 Citarinostat 可选择性抑制 HDAC6，而高剂量 Citarinostat 可抑制 I 类 HDAC 同工酶 [1]。

Citarinostat (ACY241) 在 A2780、TOV-21G 卵巢癌和 MDA-MD-231 乳腺癌细胞中的单药活力 IC50 为 4.6-6.1 μM。与活性测定一致，单药  Citarinostat 在 3 μM 的剂量下可适度降低细胞增殖而不诱导细胞凋亡，而 10 μM 的 Citarinostat 可显著诱导细胞凋亡并完全抑制增殖 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Citarinostat (ACY241；50 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 5 天，然后休息两天；持续 3 周；雌性无胸腺裸鼠) 与 NSC 125973 联合使用可显著抑制肿瘤生长 [1] 。
参考文献

[1]. Huang P, et al. Selective HDAC inhibition by ACY-241 enhances the activity of NSC 125973 in solid tumor models. Oncotarget. 2017 Jan 10;8(2):2694-2707.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
94 mg/mL (200.88 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1370 mL 10.6849 mL 21.3698 mL
5 mM 0.4274 mL 2.1370 mL 4.2740 mL
10 mM 0.2137 mL 1.0685 mL 2.1370 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4274 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 97.44%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

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           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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