如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。GDC-0575 具有抗肿瘤效果。
.gif)
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 550.00 | |
| 5 mg | ¥ 1330.00 | |
| 10 mg | ¥ 2110.00 | |
| 25 mg | ¥ 3550.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
|
| Cas No. |
1196541-47-5
|
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H20BrN5O
|
||||||
| 分子量 |
378.27
|
||||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。GDC-0575 具有抗肿瘤效果。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Checkpoint Kinase (Chk) |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
IC50:1.2 nM (Chk1) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在一组黑素瘤细胞系中，GDC-0575 比 V158411、LY2603618 和 MK-8776 更有效地促进 DNA 损伤，复制应激和细胞死亡 [1]。 GDC-0575 消除 DNA 损伤诱导的 S 和 G2-M 检查点，加剧 DNA 双链断裂并诱导 STS 细胞凋亡。 GDC-0575 与吉西他滨一起具有协同或累加效应 [2]。 CHK1 抑制剂 GDC-0575 与 AraC 联合通过诱导细胞凋亡增强了离体对原代急性髓细胞白血病细胞的杀伤作用 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GDC-0575 作为单一药物在 25 mg/kg 时有活性，但在较高的药物剂量下疗效会有所提高 [1]。 GDC-0575 有效阻断 D20 和 C002 异种移植物中的肿瘤生长，并且在施用最终剂量后效果至少可以保持 10 天 [1]。 GDC-0575 是具有高度选择性的口服 Chk1 小分子抑制剂，可在移植瘤模型中引起肿瘤收缩和生长延缓 [4]。 |
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (200.91 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6436 mL | 13.2181 mL | 26.4361 mL | |
| 5 mM | 0.5287 mL | 2.6436 mL | 5.2872 mL | |
| 10 mM | 0.2644 mL | 1.3218 mL | 2.6436 mL | |
| 50 mM | 0.0529 mL | 0.2644 mL | 0.5287 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
