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Mivebresib (ABBV-075)
目录号 : SJ-MX0548 别名 : ABBV-075; ABBV 075; ABBV075 中文名称 : 米维布塞 纯度：99.01%

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM，具有高度选择性。对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1445993-26-9
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规格 价格 货期
2 mg ¥  420.00
5 mg ¥  750.00
10 mg ¥  1345.00
25 mg ¥  2715.00
50 mg ¥  4615.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1445993-26-9
分子式
C22H19F2N3O4S
分子量
459.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM，具有高度选择性。对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
相关靶点

Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
作用通路

Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 1.5 nM (BRD4) [1]
体外研究 (In Vitro)

Mivebresib 抑制 DHT 刺激的 AR 靶基因转录，而对 AR 蛋白表达无明显影响。除了阻断 AR 下游的转录激活外，Mivebresib 还是 MYC 和 TMPRSS2-ETS 融合蛋白的有效抑制剂 [1]。

Mivebresib 在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系 (来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤) 具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制，导致 G1 期阻滞，进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效 [2]。
体内研究 (In Vivo)

在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大 B 细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，Mivebresib 和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效 [2]。
参考文献

[1]. Faivre E J, et al. ABBV-075, a novel BET family inhibitor, disrupts critical transcription programs that drive prostate cancer growth to induce potent anti-tumor activity in vitro and in vivo. Cancer Research. 2016 July; 76(14):4694-4694.

[2]. Sarthy A, et al. ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications. Cancer Research. 2016 July; 76(14):4718-4718.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
91 mg/mL (198.05 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1764 mL 10.8821 mL 21.7642 mL
5 mM 0.4353 mL 2.1764 mL 4.3528 mL
10 mM 0.2176 mL 1.0882 mL 2.1764 mL
50 mM 0.0435 mL 0.2176 mL 0.4353 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.01%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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