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TMP195
目录号 : SJ-MX0604 别名 : TFMO 2; TMP-195; TMP 195; TFMO-2; TFMO2 纯度：98.91%

TMP195 是选择性的 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9 的 Ki 值分别为 59，60，26，5 nM。

CAS No. :1314891-22-9
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  385.00
5 mg ¥  765.00
10 mg ¥  1310.00
50 mg ¥  3000.00
10 mM * 1 mL in DMSO 咨询
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1314891-22-9
分子式
C23H19F3N4O3
分子量
456.42
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

TMP195 是选择性的 IIa 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9 的 Ki 值分别为 59，60，26，5 nM。
相关靶点

HDAC
作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50 IC50 IC50
HDAC9 [1] HDAC7 [1] HDAC5 [1] HDAC 4 [1] HDAC8 [1] HDAC6 [1]
9 nM 46 nM 106 nM 111 nM 11700 nM 47800 nM
体外研究 (In Vitro)

TMP195 阻断单核细胞衍生的巨噬细胞分化培养物的上清液中 CCL2 蛋白的积累。与载体组相比，TMP195 显著增加单核细胞分泌的 CCL1 蛋白的量。在来自 PHA 刺激的 PBMC 实验的转录分析数据中，CCL2 和 CCL1 分别被 TMP195 下调或上调 [1]。

TMP195 占据 IIa 类 HDAC 的乙酰赖氨酸结合位点。TMP195 在不影响其他乙酰赖氨酸读取蛋白 BRD4 活性的情况下 (IC50>50 μM)，与 HDAC7 与同一肽骨架上的多种侧链修饰的结合竞争 [2]。

TMP195 能够影响人类单核细胞对集落刺激因子 CSF-1 和 CSF-2 的反应 [2]。
体内研究 (In Vivo)

TMP195 在体内通过调节巨噬细胞表型，改变肿瘤微环境、减少肿瘤负担和肺部转移。TMP195 在肿瘤内诱导高度吞噬和刺激性的巨噬细胞的招募和分化。TMP195 可显著地减少增殖肿瘤细胞，特别是在肿瘤的前沿区域 [2]。

在小鼠乳腺癌模型中，被 TMP195 诱导出来的抗肿瘤巨噬细胞表明可增强标准化疗方案和检查点封锁免疫疗法的疗效和持久性 [2]。
参考文献

[1]. Lobera M, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol. 2013 May;9(5):319-25.

[2]. Guerriero JL, et al. Class IIa HDAC inhibition reduces breast tumors and metastases through anti-tumor macrophages. Nature. 2017 Mar 16;543(7645):428-432.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
200 mg/mL (438.19 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1910 mL 10.9548 mL 21.9096 mL
5 mM 0.4382 mL 2.1910 mL 4.3819 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0955 mL 2.1910 mL
50 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.91%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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