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USP25/28 inhibitor AZ1
目录号 : SJ-MX0598 别名 : AZ1; AZ-1; AZ 1 纯度：98.62%

USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，在 Ub-RH110 检测中对 USP25 和 USP28 的 IC50 分别 0.70 μM 和 0.62 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。

CAS No. :2165322-94-9
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规格 价格 货期
1 mg ¥  725.00
5 mg ¥  1805.00
10 mg ¥  3025.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2165322-94-9
分子式
C17H16BrF4NO2
分子量
422.21
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，在 Ub-RH110 检测中对 USP25 和 USP28 的 IC50 分别 0.70 μM 和 0.62 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
相关靶点
Deubiquitinase
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50
USP25 [1] USP28 [1]
Cell-free assay Cell-free assay
0.70 μM 0.62 μM
体外研究 (In Vitro)

AZ1 能够降低一系列癌细胞系的细胞活力，EC50 值通常在 20 μM 左右 [1]。
体内研究 (In Vivo)

USP25/28 抑制剂 AZ1 (AZ1；40 mg/kg；灌胃；每天；持续 7 天) 可防止葡聚糖硫酸钠 (DSS) 引起的体重减轻和腹泻以及结肠缩短受损 [2]。

USP25/28 抑制剂 AZ1 (20 mg/kg/天；管饲法；每周 6 次，第 1、3、6 周) 治疗显著减少结肠中的肿瘤数量。 肿瘤中 Wnt 相关基因的表达和 pSTAT3 水平降低，SOCS3 水平升高。 AZ1 灌胃不能缓解 Usp25-/- 小鼠中 DSS 诱导的结肠炎或 Il10-/- 小鼠的自发性结肠炎 [2]。

USP25/28 抑制剂 AZ1 (20 mg/kg/d；强饲法；从 13-20 周开始每 3 天一次) 显著抑制结肠癌的发生，并延长 AOM/Vil-Cre;Trp53fl/fl (VP) 小鼠的生存期。AZ1 治疗对 USP25 缺陷背景的肿瘤发生影响很小 [2]。
参考文献

[1]. Wrigley JD, et al. Identification and Characterization of Dual Inhibitors of the USP25/28 Deubiquitinating EnzymeSubfamily. ACS Chem Biol. 2017 Dec 15;12(12):3113-3125.

[2]. Xiao-Meng Wang, et al. The deubiquitinase USP25 supports colonic inflammation and bacterial infection and promotes colorectal cancer. Nature Cancer volume 1, pages811–825(2020).

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
84 mg/mL (198.95 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3685 mL 11.8424 mL 23.6849 mL
5 mM 0.4737 mL 2.3685 mL 4.7370 mL
10 mM 0.2368 mL 1.1842 mL 2.3685 mL
50 mM 0.0474 mL 0.2368 mL 0.4737 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.62%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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