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Luzindole
目录号 : SJ-MX4678 别名 : N-0774; N 0774; N0774 纯度：99.58%

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。

CAS No. :117946-91-5
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1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  840.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
117946-91-5
分子式
C19H20N2O
分子量
292.37
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂。Luzindole 优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。Luzindole 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，并发挥抗抑郁样活性。
相关靶点
Melatonin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域
神经科学
IC50 & Target
Ki Ki
human MT2 [1] human MT1 [1]
10.2 nM 158 nM
体外研究 (In Vitro)

Luzindole (5-10 μg/mL) 抑制 MBP 反应性 LV-4 T 细胞系的抗原特异性增殖 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Luzindole (30 mg/kg；i.p. ；第 0-5 天) 抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 [2]。

Luzindole (30 mg/kg；i.p.) 以剂量依赖性方式减少不动时间，午夜 (减少 60%) 的效果比中午 (减少 39%) 更明显。Luzindole 的作用呈时间依赖性，在 60 分钟时表现出最大效应。Luzindole (10 mg/kg；i.p.) 的抗不动效应可被给予褪黑素 (30 mg/kg；i.p.) 阻止。Luzindole  (30 mg/kg；i.p.) 没有改变白化 ND/4 小鼠和不产生褪黑激素的 C57BL/6J 小鼠在中午或午夜的不动时间 [3]。
参考文献

[1]. Dubocovich ML, et al. Melatonin receptor antagonists that differentiate between the human Mel1a and Mel1b recombinant subtypes are used to assess the pharmacological profile of the rabbit retina ML1 presynaptic heteroreceptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1997 Mar;355(3):365-75.

[2]. Constantinescu CS, et al. Luzindole, a melatonin receptor antagonist, suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. Pathobiology. 1997;65(4):190-4.

[3]. Dubocovich ML Antidepressant-like activity of the melatonin receptor antagonist, luzindole (N-0774), in the mouse behavioral despair test. Eur J Pharmacol. 1990 Jul 3;182(2):313-25.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
58 mg/mL (198.38 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL
10 mM 0.3420 mL 1.7102 mL 3.4203 mL
50 mM 0.0684 mL 0.3420 mL 0.6841 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.58%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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