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LY2409881 trihydrochloride
目录号 : SJ-MX3280 纯度:≥98%

LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。LY2-409881 抑制 NF-κb 的组成性激活,并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡,其作用呈浓度和时间依赖性。

CAS No. :946518-60-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  465.00
5 mg ¥  775.00
10 mg ¥  1275.00
50 mg ¥  3495.00
100 mg ¥  5050.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
946518-60-1
分子式
C24H32Cl4N6OS
分子量
594.43
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

LY2409881 trihydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。LY2-409881 抑制 NF-κb 的组成性激活,并引起淋巴瘤细胞的生长抑制和凋亡,其作用呈浓度和时间依赖性。

相关靶点
IKK;Apoptosis
作用通路
NF-κB Signaling;Apoptosis
应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

IC50: 30 nM (IKK2) [1]

体外研究 (In Vitro)

LY2409881 是一种 IKK2 抑制剂,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 活化 [1]

LY2409881 能有效抑制 IKK2,IC50 为 30 nM [1]

在卵巢癌细胞系 SKOV3 中,LY2409881 表现出中等的细胞毒性,而 TNFα 在 10 ng/mL 时不产生任何细胞毒性 [1]

与 LY2409881 相比,LY2409881 与 TNFα 共给药对细胞的杀伤作用明显高于 LY2409881 [1]

体内研究 (In Vivo)

植入 LY10 细胞源性肿瘤的 SCID-beige 小鼠腹腔注射 LY2409881 (每周两次;50、100 和 200 mg/kg),治疗具有良好的耐受性,没有导致小鼠死亡或严重发病率,各治疗组肿瘤体积生长速度均明显慢于未治疗对照组 [1]

参考文献

[1]. Deng C, et al. The novel IKK2 inhibitor LY2409881 potently synergizes with histone deacetylase inhibitors in preclinical models of lymphoma through the downregulation of NF-κB. Clin Cancer Res. 2015 Jan 1;21(1):134-45.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (33.65 mM) 50℃水浴;超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6823 mL 8.4114 mL 16.8228 mL
5 mM 0.3365 mL 1.6823 mL 3.3646 mL
10 mM 0.1682 mL 0.8411 mL 1.6823 mL
50 mM 0.0336 mL 0.1682 mL 0.3365 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: ≥98%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。