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Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。Itacitinib具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 335.00 | |
| 5 mg | ¥ 790.00 | |
| 10 mg | ¥ 1180.00 | |
| 50 mg | ¥ 3575.00 | |
| 100 mg | ¥ 4930.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
1334298-90-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H23F4N9O
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| 分子量 |
553.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。Itacitinib具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
JAK
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| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
JAK1 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
INCB039110 是有效的、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的选择性分别是对 JAK2 和 JAK3 的 20 和 200 倍以上。对 JAK1、2、3 和 TYK2 的活性分别为 2、63、>2000 和 795 nM。Itacitinib 用于骨髓纤维化的研究 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
使用临床剂量的 INCB039110，无论是其单药给药还是和毒性药剂如 gemcitabine 组合给药，可在携有胰腺异种移植瘤的小鼠中阻止肿瘤的生长 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (180.67 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8067 mL | 9.0333 mL | 18.0665 mL | |
| 5 mM | 0.3613 mL | 1.8067 mL | 3.6133 mL | |
| 10 mM | 0.1807 mL | 0.9033 mL | 1.8067 mL | |
| 50 mM | 0.0361 mL | 0.1807 mL | 0.3613 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
